2026年6月19日,参天制药宣布,日本厚生劳动省(MHLW)批准Rhopressa(netarsudil 开发代码:STN1013900)眼用溶液 0.02%,治疗青光眼及高眼压症。
本制剂是一种以氨甲酰基甲酸盐为有效成分的滴眼剂,通过抑制Rho激酶(ROCK),促进纤维柱带流出通道的房水流出,另外,通过抑制去甲肾上腺素转运体,抑制房水生。而且,作为活性代谢物的AR-13503也发现了ROCK抑制活性,这些药理作用对本制剂的眼压下降作用有贡献。
在的青光眼的药物疗法中,用普鲁士他诺受体相关药和β受体阻断药等进行治疗。这些滴眼药的眼压下降效果不能充分得到的情况下,进行药剂变更或不同作用机制的药剂的并用治疗。但是,如果一天的滴眼次数增加的话,也有可能导致眼压下降,在强化治疗中,希望一天滴眼次数少,用单剂具有强力的眼压下降作用的治疗药登场。本制剂是以现有的青光眼治疗药效果不充分或因副作用等不能使用的青光眼、高眼压症患者为适应的1天1次的滴眼药,期待扩大对这些患者的治疗选择。
在国内进行的第Ⅲ相利帕斯地尔滴眼液比较试验(J-ROCKET-1)、第Ⅲ相拉坦前列素滴眼液并用比较试验(J-ROCKET-2)以及第Ⅲ相长期给药试验(J-ROCKET-3)中,研究并认可了本制剂的有效性及安全性。
青光眼是由于眼压的上升等导致视神经障碍,导致视野缺损,如果不能适当治疗的话,有可能导致失明的疾病。青光眼的视神经障碍以及视野障碍,基本上是进行性的不可逆的,所以早期发现·早期治疗是非常重要的,降低眼压是抑制青光眼发展的有效治疗方法。青光眼是世界主要失明的原因,2013年估计患者数为6430万人,预计2040年将增加到1.180万人。40岁以上的日本人青光眼的患病率为5.0%(原发开放角青光眼3.9%,原发闭塞角青光眼0.6%,继发青光眼0.5%),高眼压症0.8%。青光眼的有病率随着年龄的增长而增高,随着日本的老龄化,患者的数量预计会进一步增加,因此早期发现、早期治疗越来越重要。
信息来源:https://www.santen.com/ja/news/2026/2026_1/20260619