2026年6月19日，参天制药宣布，日本厚生劳动省（MHLW）批准Rhopressa(netarsudil 开发代码：STN1013900)眼用溶液 0.02%上市，治疗青光眼及高眼压症。
该产品是一种眼用溶液，含有甲磺酸奈达舒地尔作为其活性成分。据信，它通过抑制Rho激酶（ROCK）来降低眼内压，从而促进房水通过小梁流出途径流出，并通过抑制去甲肾上腺素转运蛋白来降低房水生成。此外，活性代谢产物AR-13503已被证明具有ROCK抑制活性，增加了其药理作用。这些组合机制导致有意义的眼内压降低。
目前青光眼的药物治疗中，广泛使用前列腺素受体类似物和β肾上腺素能阻滞剂等眼用溶液。当现有的眼科溶液无法实现足够的眼内压降低时，通常采用具有不同作用机制的药物进行转换或联合治疗。然而，这通常需要增加每日滴注次数，这可能会对患者的依从性产生负面影响。因此，仍然需要一种单药治疗方案，这种方案需要更少的每日滴注，并提供有效的降低眼压的效果。该产品是一种每日一次的眼科溶液，适用于治疗对现有青光眼疗法反应不足或因不良反应而无法使用现有青光眼疗法的患者的青光眼和高眼压，预计将为这些患者提供治疗选择。
该产品的有效性和安全性在日本进行的III期研究中进行了评估，包括与瑞帕地尔（J-ROCKET-1）的比较研究、与拉坦前列素（J-ROCKET-2）的联合研究和长期给药研究（J-ROCGET-3），最终获得批准。
作为一家专注于眼科的专业公司，Santen致力于通过在临床环境中提供更多治疗选择，为提高日本青光眼患者的生活质量做出贡献。
青光眼是一种视神经因眼压升高或其他因素而受损的疾病，导致渐进性视野丧失。如果没有适当的治疗，这种情况可能会导致失明。由于青光眼相关的视神经损伤和视野丧失从根本上来说是进行性和不可逆的，因此早期诊断和治疗至关重要，降低眼压是减缓青光眼进展的有效治疗方法。
青光眼是全球不可逆失明的主要原因。2013年，估计有6430万人患有青光眼。预计到2040年，这一数字将达到1.118亿。据报道，在40岁及以上的日本人中，5.0%的人患有青光眼（原发性开角型青光眼3.9%，原发性闭角型青光眼0.6%，继发性青光眼0.5%），0.8%的人患有高眼压，这仍然是日本视力受损（视力丧失和失明）的主要原因。青光眼患者的比例随着年龄的增长而增加，随着日本人口平均年龄的上升，日本患有这种疾病的人的比例预计也会增加，这使得早期诊断和治疗变得更加重要。
信息来源：https://www.santen.com/en/news/2026/2026_1/20260619
ロープレッサ点眼液0.02％
药效分类名称
Rho激酶/去甲肾上腺素转运抑制剂
青光眼·高眼压症治疗剂
支气管哮喘的治疗
批准日期：2026年8月
商標名
RHOPRESSA ophthalmic solution
一般名：
ネタルスジルメシル酸塩（Netarsudil Mesilate）
化学名：
{4-[(2S)-3-Amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl}methyl 2,4-dimethylbenzoate dimethanesulfonate
分子式：
C28H27N3O3・2CH4O3S
分子量：645.74
性状：
淡黄色～白色粉末。
易溶于水，易溶于甲醇。
構造式：
使用注意事项
・外箱开封后，应遮光保存。
·打开滴眼容器后，放入附加的遮光用投药袋中，如果在1个月以内，则可以在室温下保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Rho激酶抑制作用
Netarsudil Mesilate对Rho激酶（人ROCK-1和ROCK-2）显示出抑制作用（Ki1.19nmol/L，1.72nmol/L）。另外，作为活性代谢物的AR-13503显示出比奈塔斯地尔更强的抑制作用（Ki0.12nmol/L，0.13nmol/L）（in vitro）。
去甲肾上腺素转运体抑制作用
Netarsudil Mesilate基对人去甲肾上腺素转移器显示出抑制作用（IC501.15µmol/L）（in vitro）。
房水动态
当给家兔单次滴眼0.02%Netarsudil Mesilate滴眼液时，房水流出比滴眼生理盐水时增大56%，房水产生降低50%。
适应症
对于以下疾病，其他青光眼治疗药物效果不佳或不能使用时：
青光眼、高眼压症
用法与用量
一次一滴，一天滴一次眼。
包装
塑料滴眼容器：
2.5mL×5瓶、2.5mL×10瓶
贮存方法：2～8℃保存
有效期：2年6个月
制造商和分销商
参天制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.santen.co.jp/medical-channel/di/tenpu/DD093_rhopressa.pdf
