2025年8月8日，勃林格殷格翰宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Hernexos（Zongertinib），一种激酶抑制剂，用于患有不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，其肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域（TKD）激活突变，如FDA批准的测试所检测到的，并已接受过全身治疗。

  美国食品药品监督管理局（FDA）还批准Oncomine Dx靶向检测（Life Technologies Corporation）作为辅助诊断设备，以帮助检测可能有资格接受宗格替尼治疗的非鳞状非小细胞肺癌患者的HER2（ERBB2）TKD激活突变。

  在具有HER2（ERBB2）TKD突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者中评估疗效，这些患者之前接受过全身治疗，并在Beamion LUNG-1（NCT04886804）中接受了Zongertinib治疗，这是一项开放标签、多中心、多队列试验。主要疗效结局指标是根据RECIST v1.1通过盲法独立中央审查确定的客观反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）。

  在71名接受过铂类化疗但之前未接受过HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂或抗体药物偶联物（ADC）治疗的患者中，ORR为75%（95%CI:63,83），其中58%的DOR≥6个月。

  在之前接受过铂类化疗和HER2靶向ADC治疗的34名患者中，ORR为44%（95%CI:29,61），其中27%的DOR≥6个月。

  处方信息包括肝毒性、左心室功能障碍、间质性肺病/肺炎和胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。

  HERNEXEOS®（zongertinib）是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可抑制HER2（ERBB2）。HER2（ERBB2）突变发生于约2-4%的非小细胞肺癌（NSCLC）病例中，与预后不良和脑转移发生率较高相关。HER2（ERBB2）基因的改变，包括突变、扩增和过表达，会引发不受控制的细胞增殖，抑制细胞死亡，从而促进肿瘤的生长和扩散。

  Zongertinib的推荐剂量基于体重。对于体重<90kg的患者，剂量为120mg，每日口服一次。对于体重≥90kg的患者，剂量为180mg，每日口服一次。Zongertinib可以与食物一起服用或不服用，并持续服用至疾病进展或不可接受的毒性。

  信息来源：https://www.boehringer-ingelheim.com/human-health/cancer/lung-cancer/fda-approval-hernexeos-first-oral-treatment-her2-mutant-advanced-nsclc