2026年01月28日，Tenpoint Therapeutics, Ltd.宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准YUVEZZI™（carbachol和brimonidine tartrate滴眼液，2.75%/0.1%）上市，用于治疗成人老花眼。
YUVEZZI是首款且唯一一款获批的双活性成分滴眼液，融合了卡巴胆碱/酒石酸溴莫尼定两种活性成分，2.75%/0.1%，二者联合作用，实现强效、持久的疗效，同时具备良好的耐受性与安全性。
YUVEZZI™用药便捷，一日一次，采用一次性单剂量装，无需冷藏。产品不含防腐剂，可与其他眼科局部用药及隐形眼镜联合使用。为庞大的老花眼人群提供了一种更为便捷的治疗选择。
老花眼人群基数庞大，需要更为便捷的治疗方式
老花眼在人群中普遍存在，45岁以上人群中，近90%患有老花眼。老花眼导致的近距视物模糊可致眼疲劳、乏力、头痛，限制日常活动。目前大部分的老花眼患者依赖框架眼镜矫正近视力。许多老花眼患者可能并不太喜欢佩戴框架眼镜。以往佩戴隐形眼镜的患者，或者是做过激光手术的患者，另外也包括热爱运动的人群，他们对获得近视力更方便的手段可能会感兴趣。
缩瞳剂通过缩小瞳孔直径来维持清晰的近视力
在正常的情况下，眼睛通过改变晶状体形状及收缩瞳孔来调整聚焦深度。这一调节机制可使近处视物时，光线聚焦在视网膜上，从而维持清晰的近视力。老花眼患者，由于年龄的因素，导致晶状体弹性下降及其他结构性的改变，晶状体无法很好的调节实现近距聚焦，进而出现典型的随年龄增长而发生的近距视物模糊。
图：老花眼成像原理
缩瞳剂旨在通过缩小瞳孔直径、增加聚焦深度来改善近视力，从而治疗老花眼。瞳孔缩小可产生针孔效应，即使在晶状体调节功能受损时，也能使光线更好地会聚于视网膜。
YUVEZZI双组份缩瞳滴眼液
YUVEZZI是一款双组分滴眼液，通过卡巴胆碱与溴莫尼定的联合作用治疗老花眼。其是通过两种作用机制实现瞳孔收缩，从而增强缩瞳效果：卡巴胆碱收缩虹膜括约肌；溴莫尼定抑制虹膜开大肌。溴莫尼定还可以提高卡巴胆碱的生物利用度，延长作用时长。此外，溴莫尼定能够松弛睫状肌的紧张性收缩，提升瞳孔作用的选择性。另外，溴莫尼定影响房水动力学，可使卡巴胆碱在虹膜中维持更高浓度。
图：YUVEZZI是双组份滴眼液，卡巴胆碱收缩虹膜括约肌，溴莫尼定抑制虹膜开大肌
YUVEZZI已完成的两项关键的3期，BRIO I与BRIO II
FDA批准YUVEZZI的上市申请是基于YUVEZZI已完成的两项关键III期，BRIO I与BRIO II。
BRIO I，YUVEZZI用药组达到20/40裸眼近视力的比例显著高于单药组
FDA批准YUVEZZI的上市申请是基于YUVEZZI已完成的两项关键III期，BRIO I与BRIO II
BRIO I，YUVEZZI用药组达到20/40裸眼近视力的比例显著高于单药组
BRIO I临床试验采用交叉设计，将单剂量BRIMOCHOL™ PF与两种单药疗法（2.75%卡巴胆碱、0.1%酒石酸溴莫尼定）进行对比，每位受试者在至少3天洗脱期后依次接受全部3种滴眼液。该设计确保了基线瞳孔大小、眼表问题、晶状体剩余调节力等患者特征在三组间保持一致。研究纳入了182名受试者，包括45-80岁的有晶状体眼或人工晶状体眼，正视眼（±0.5屈光度），其基线近视力≤20/50、远视力≥20/25。基线测试后滴入药液，并在10小时内多个时间点检测视力。
在给药后1、2、4、6小时，BRIMOCHOL™ PF的疗效均显著优于卡巴胆碱和溴莫尼定单药。BRIMOCHOL™ PF用药组高达51%的受试者达到预设FDA终点：较给药前基线提升≥15个字母（3行），且远视力下降未超过5个字母（1行）。这是FDA治疗老花眼药物临床试验中标准的疗效终点。
对于希望摆脱眼镜的老花眼患者而言，还有一个实用的疗效终点是近视力（BUCNVA）达到20/40及以上的患者比例。在BRIO-I研究中，BRIMOCHOL™PF这一比例在给药后1小时为85%，6小时为65%，10小时仍维持在49%。
图：BRIO I中YUVEZZI、2.75%卡巴胆碱、0.1%酒石酸溴莫尼定，分别达到20/40裸眼近视力（BUCNVA）人群比例
BRIO I试验中，YUVEZZI组未牺牲远视力，且整体耐受性良好
远视力下降5个字母及以内是FDA对所有老视矫正滴眼液的要求，也是重要的安全指标。4米距离双眼裸眼远视力（BUCDVA）ETDRS字母数较基线的平均变化值，BRIO-I研究中，三种制剂均未观察到双眼远视力的平均值下降。这表明BRIO I试验中,各用药组近视力的改善并未以牺牲远视力为代价。
图：BRIO I临床试验中，各用药组4米距离双眼裸眼远视力（BUCVA）ETDRS字母数较基线的平均变化值
所有治疗均未出现严重治疗相关的不良事件，包括无视网膜脱离病例。BRIMOCHOL™ PF组最常见的症状为眼部刺激（14% 患者）和头痛（9%）。无患者因耐受性问题退出研究。
