2014年11月25日,参天公司宣布,日本厚生劳动省批准Tapcom(Tafluprost/Timolol Maleate,タプコム配合点眼液)他氟前列素/马来酸噻吗洛尔,用于治疗青光眼和眼用高血压。
Tapcom是一种处方眼科药物,由参天和AGC公司共同开发,含有他氟前列素和马来酸噻吗洛尔,TAPROS眼科溶液中的活性成分0.0015%,2008年推出的青光眼和眼高血压治疗
青光眼是一种以视神经损伤和渐进性视野丧失为特征的疾病,由异常升高的眼内压(IOP)引起。这种疾病是日本视力丧失等视力障碍的首要原因;如果不及时治疗,它甚至可能导致失明。由于青光眼神经损伤和视野丧失通常被认为是不可逆的,因此治疗主要侧重于在较长一段时间内降低和控制眼压。
青光眼治疗涉及多种降眼压药物的给药。因为通常很难用单一药物正确控制眼压,所以使用两种或多种药物的组合进行治疗。然而,单药联合治疗需要频繁的剂量和复杂的给药方案,使青光眼患者难以正确遵守其治疗方案。
Tapcom在单一药物中不仅含有促进房水流出的前列腺素F2α类似物,其积聚会导致高眼压,还含有抑制房水产生的β受体阻滞剂。
因此,TAPCOM能够通过单一药物发挥出色的IOPlowering效果。
产品特点:
• 显示出比他氟前列素更好的眼压降低效果,每天一次,一滴滴滴注
• 前列腺素F2的改善 模拟和-阻断剂固定剂量组合(PG+FDC)通过先进的配方技术实现良好控制的眼压降低。
信息来源:https://www.santen.com/content/dam/santen/global/pdf/en/news/20141125.pdf

青光眼治疗的固定剂量复方制剂Tapcom(Tafluprost/Timolol Maleate)已获日本厚生劳动省批准上市。用于治疗青光眼和眼用高血压。
Tapcom含有2种不同作用机制的有效成份均能降低眼压,他氟前列素的活性代谢产物(他氟前列素羧酸)是一种前列腺素FP受体激动剂,而另一种成分马来酸噻吗洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂。每日滴眼1次即可达到与联合用药相同的有效性和安全性,相比联用两种滴眼液,进一步提高了患者用药的便利性、依从性及生活质量。
タプコム配合点眼液
药效分类名称
绿内障・高眼圧症治疗剤
批准日期:2013年9月
商標名
TAPCOM combination ophthalmic solution
他氟前列素
一般名:
タフルプロスト(Tafluprost)
化学名:
1-Methylethyl(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl]-3,5-dihydroxycyclopentyl}-5-heptenoate
分子式:
C25H34F2O5
分子量:
452.53
性状:
无色~淡黄色的粘性液体。极易溶于乙醇、二乙醚或乙腈,几乎不溶于水。
構造式:
马来酸噻吗洛尔
一般名:
チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
化学名:
(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式:
C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量:
432.49
性状:
本品为白色~微黄白色结晶性粉末。
本品易溶于醋酸(100),易溶于水或乙醇(99.5)。
本品为0.1mol/L溶于盐酸试液。
融点:
約197℃(分解)
構造式:
使用注意事项
外箱开封后,应遮光保存。
药效药理
作用机制
作为本制剂配合成分的强韧剂的活性代谢物(强韧剂羧酸体)为强韧剂FP受体激动剂。作为一方配合成分的噻吗洛尔马来酸盐是非选择性的β-受体阻滞剂。两种药剂通过不同的作用机制显示出眼压下降作用。
·普鲁斯塔诺德FP受体激动作用
作为强韧剂活性代谢物的强韧剂羧酸体FP对受体显示出高亲和力(Ki=0.40nM)。使用猴子,将0.005%强韧剂滴眼液每天1次反复滴眼3~5天时房水动态用氟光度法Two-level constantpressure perfusion法及125I-131I通过标记白蛋白灌流法进行研究,房地产水量没有变化,显著增大了葡萄膜巩膜流出量。
・β-受体阻断作用
关于马来酸噻吗洛尔降低眼压的作用机制尚不清楚,但在猴子、健康成人的氟光光度法试验和青光眼患者的层析试验中,主要是由于抑制房水产生。
眼压下降作用
将本制剂单次滴眼给猴子时,观察到显著的眼压下降作用,该作用比配合成分的各单制剂(0.0015%强效滴眼液及0.5%噻吗洛尔滴眼液)的眼压下降作用明显强。
对眼血流的作用
·健康成人单次滴眼0.0015%强韧剂滴眼液时,观察到旁视神经乳头视网膜动脉的血流速度及旁视神经乳头视网膜的组织血流量显著增加。
·对家兔每天1次连续28天滴眼0.0015%强韧剂滴眼液,用激光散斑法测定,结果显示视神经乳头部组织血流量明显增加。
适应症
青光眼,高血压
用法与用量
每天一次,一次滴入1滴。
包装
塑料点眼容器
2.5mL×5瓶、2.5mL×10瓶

贮存法:室温保存
有效期:3年
制造商和分销商