Avarept®0.3%眼用混悬剂在日本获得上市许可，这是一种通过瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1抑制治疗干眼症的新型药物！
2025年12月22日，日本千寿制药株式会社宣布，TRPV1拮抗剂Avarept(Motugivatrep；研发代号：SJP-0132)アバレプト懸濁性点眼液0.3％已在日本获得上市许可，用于治疗干眼症。
该药物是首个通过抑制瞬时受体电位阳离子通道V亚家族成员1(TRPV1)来治疗干眼症的同类首创疗法。这一决定标志着监管领域的一个重要里程碑，为患有这种常见且通常为慢性眼病的患者提供了一种基于全新机制的治疗选择。
此次获批是基于一项全面的临床研究，其中包括在日本开展的关键性III期研究（研究3-02），共纳入536例干眼症患者。受试者双眼分别滴入一滴该药物或安慰剂，每日四次，持续八周。
结果表明，在治疗四周后，该药物在干眼症生活质量问卷（DEQS）总分较起始的变化方面显著优于安慰剂，证实了干眼症状严重程度的显著改善。药物组（268例）治疗4周后干眼症生活质量问卷总分较起始降低16.76（95%CI：18.40，15.12）分，而安慰剂组（267例）降低14.36（95%CI：16.01，12.72）分。
干眼症是一种多因素疾病，其特征是泪膜不稳定，导致不适和/或视力障碍，并伴有眼表疾病。近年来，由于人口老龄化、长期佩戴隐形眼镜以及个人电脑和智能手机等视频显示终端的广泛使用，干眼症患者数量不断增加。
アバレプト懸濁性点眼液0.3％
治疗类别名称
干眼症治疗剂（TRPV1※拮抗剂）
Motugivatrep混悬性滴眼液
批准上市：2025年12月22日
商標名
Avarept ophthalmic suspensipn 0.3%
一般名：
モツギバトレプ（Motugivatrep）〔JAN〕
化学名：
（2 ）- -（7 [ ）-7-Hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl ]-2-[7（trifluoromethyl - ）-2,3-dihydro-4 -1-benzopyran-4-ylidene]acetamide
構造式：
分子式：
C22H20F3NO3
分子量：
403.39
性状：
Motugivatrep是白色粉末。不易溶于乙醇（99.5），不易溶于乙腈，几乎不溶于水。
融点：
約234℃
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Motugivatrep是三神经节细胞、角膜上皮细胞、T细胞的TRPV1通过抑制干眼症，可以改善伴随干眼症的自觉症状及他觉所见。
TRPV1阻碍作用
Motugivatrep是人和大鼠TRPV1的抑制活性（IC50=0.6635nmol/L和0.4588nmol/L）进行动态观察时的轴心点。
瞬间次数增加的抑制作用
Motugivatrep在单次滴眼给药30分钟后抑制干燥环境诱发的干眼模型大鼠的瞬时次数的增加，其效果在0.1～1.0%的范围内呈剂量依赖性。
角膜上皮损伤改善作用
通过每天4次、14天滴眼给予0.3%Avarept混悬液，改善了干眼模型大鼠的角膜上皮损伤。
适应证
干眼症
用法与用量
通常一次滴一滴，一天滴四次眼。
包装
塑料滴眼容器5mL×10、5mL×50
贮存法：向上、室温保存
有效期：3年
制造商
千寿制药株式会社
销售
武田药品工业株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/380086_13197D6Q1029_1_01
