2025年12月22日，礼来日本公司宣布，抗雌激素剂/抗恶性肿瘤剂Inluriyo（Imlunestrant Tosilate，イムルリオ錠 ）获日本厚生劳动省批准，用于内分泌疗法后恶化的ESR1 具有基因变异激素受体阳性（以下HR 阳性）且HER2 阴性的不能手术或复发乳腺癌。

  如上所述，Inluriyo在内分泌疗法后恶化ESR1具有基因变异HR阳性且HER2 阴性的不能手术或复发乳腺癌的治疗药。在一部分乳腺癌患者中ESR1由于发生基因变异，雌激素受体被过度活性化，促进癌症的发展。伊姆尔里奥与雌激素受体结合，阻碍并分解其作用，抑制疾病的发展。同时，用1日1次给药的药剂，为患者提供新的口服剂的选择。

  Inluriyo的批准是国际共同第III根据相试（EMBER-3试验）的有效性及安全性结果。

  在试验中，具有含有芳香化酶抑制剂内分泌疗法史HR阳性且HER2以874例患有阴性局部进展或远处转移的乳腺癌患者为对象，对本制剂单独给药、治疗临床试验担当医师选择的治疗（氟贝特兰特或外显子）以及本制剂和阿贝马西林的并用给药进行比较。

  经此次批准研究开发·媒体联盟统括本部OncoLogi领域本部长江夏总太郎如下所述。“激素受体阳性HER2在阴性乳腺癌患者中，在激素治疗中ESR1有时会发生基因变异，这可能是治疗耐药性的因素。伊姆尔里奥表示，它有可能解决其治疗耐药性。根据本批准ESR1具有基因变异的激素受体阳性HER2对于不能进行阴性手术或复发乳腺癌的患者，作为新的治疗选择。

  EMBER-3 试验具有含有芳香化酶抑制剂内分泌疗法史HR阳性且HER2以874例患有阴性局部进展或远处转移的乳腺癌患者为对象，单独给予本制剂（给药组A）、治疗临床试验担当医师选择的治疗（氟贝斯特兰特或外显子）（给药组B）、以及本制剂和阿贝马西林的并用给药（给药组C）比较随机非盲III 相国际共同考试。给药组A那么本制剂400mg（1每日1次）、给药组B那么，全贝斯特兰特500mg（1循环为28天，第1循环的第1和15天，第2循环以后为第1天）或准分子25mg（1每天1次），持续给药，直到出现疾病进展等。另外，对于男性及绝经前女性LH-RH在激动剂的使用下给药了。关于作为主要评价项目的治疗临床试验担当医师判定的无恶化生存期（PFS）ESR1基因变异阳性群体的分析结果如表1）所示。

  在安全性对象人群中，给药组A 327例（含30例日本人）中160例（48.9%），给药组B 的324例（包括日本人24例）中104例（32.1%）出现了副作用。ESR1 在基因变异阳性群体中，给药组A 的137例（含11例日本人）中78例（56.9%），给药组B 的117例（包括6例日本人）中32例（27.4%）出现了副作用。在安全性对象人群中发现的主要不良反应是给药组A 腹泻（12.2%）、恶心（9.5%）、疲劳（6.7%）、AST增加（5.8%）、无力症（5.8%）。

  乳腺癌是全球确诊人数第二高的癌症，仅次于肺癌。估计2022年新发病例达230万例，意味着约每4例新确诊的癌症中就有1例是乳腺癌。2022年乳腺癌导致约66.6万人死亡，成为全球癌症死亡的第四大原因。

  转移性/晚期乳腺癌是指癌症从乳腺组织扩散到身体其他部位。局部晚期乳腺癌则意味着癌症已扩散至原发部位之外，但尚未转移至其他身体部位。对于确诊时处于晚期的患者，生存率更低：局部病变的五年生存率为99%，区域性/局部晚期为86%，而转移性/晚期疾病则仅为30%。肿瘤大小等其他因素也会对五年生存率产生影响。

  Inluriyo（Imlunestrant）是一种治疗 ER+、HER2-、ESR1突变的乳腺癌的药物。一些乳腺癌会发生ESR1突变，这会导致雌激素受体过度活跃，从而促进癌症生长。Inluriyo能够结合、阻断并促进这些受体的降解，从而有助于减缓疾病进展。该药物每日一次给药，为患者提供口服治疗选择。

  信息来源：https://mediaroom.lilly.com/PDFFiles/2025/25-74_com.jp.pdf