2025年12月22日，参天制药宣布，其研发的Upneeq Mini0.1%（oxymetazoline hydrochloride；研发代号：STN1013800）已获日本批准，用于治疗后天性眼睑下垂。

  Upneeq产品的活性成分为羟甲唑啉（Oxymetazoline），可作为α₁-和α₂-肾上腺素能受体的激动剂。该产品通过作用于参与眼睑提升的米勒肌（Müller’s muscle）中的α受体，引起肌肉收缩并提升上眼睑。

  在日本展开的一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验针对该产品每日一次给药后，对获得性上睑下垂患者的治疗效果和安全性进行了评估。每日一次给药组的主要终点指标，即给药后2小时MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）相对于基线的变化，显著优于安慰剂滴眼液组。

  在每日一次给药组和安慰剂滴眼液组的对比中，该产品在主要终点指标上展现出显著优势：在开始治疗第14天，给药2小时后MRD-1（Marginal Reflex Distance-1，上睑缘与瞳孔中心的距离）相对于基线产生变化。此外，探索性分析显示，MRD-1改善在滴药后可持续超过8小时。在安全性方面，给药组中出现了一例眼睑瘙痒病例（112例中有1例），但未报告严重不良反应或导致治疗中断的不良反应。

  上睑下垂分为先天性和后天性，后天性上睑下垂有多种原因。许多病例是腱膜症，是由提肌腱膜退行性变化引起的，据报道，长期佩戴隐形眼镜是一个风险因素。1-4这种情况会导致上眼睑下垂，并引起各种症状，包括上视野丧失、肩膀僵硬、头痛和疲劳，以及眼睛外观的变化。

  Upneeq（oxymetazoline hydrochloride ophthalmic solution）0.1% 盐酸羟甲唑啉滴眼液是日本首个获批用于治疗获得性上睑下垂的非侵入疗法，即通过提升上睑从而改善相关症状，为广大患者提供了潜在的手术替代选择。

  在美国，RVL Pharmaceuticals，Inc已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准UPNEEQ®（盐酸羟甲唑林眼用溶液0.1%）用于治疗成人后天性上眼睑下垂，该产品作为美国首个也是唯一一个经FDA批准的成人后天性下眼睑下垂治疗药物上市。

  信息来源：https://www.santen.com/en/news/2025/2025_1/20251222

  アップニーク®ミニ点眼液0.1%

  治疗类别名称

  后天性眼睑下垂治疗剂

  （穆勒肌作用·眼睑举上滴眼药）

  批准上市：2016年5月

  商標名

  Upneeq Mini ophthalmic solution

  一般名：

  オキシメタゾリン塩酸塩（Oxymetazoline Hydrochloride）

  化学名：

  6-tert -Butyl-3-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-2,4-dimethylphenol monohydrochloride

  分子式：

  C16H24N2O・HCl

  分子量：

  296.84

  性状： 

  本品为白色结晶或结晶粉末，无味，味苦。本品极易溶于甲酸，易溶于水、冰醋酸或乙醇，几乎不溶于乙酸酐、醚或氯仿。

  本品水溶液（1→100）的pH为4.0～6.5。

  構造式：

  使用注意事项

  铝枕包装开封后，应放入附带的遮光用药袋中室温保存，3个月内使用。

  批准条件

  制定医药品风险管理计划并妥善实施。

  药效药理

  作用机制

  Oxymetazoline是穆勒肌的阿尔法作用于肾上腺素受体，通过收缩穆勒肌使上  眼睑抬起。

  适应证

  后天性眼睑下垂

  用法与用量

  通常，成人每次滴一滴，每天滴一次眼。

  包装

  塑料点眼容器0.3mL×30个（1袋铝枕10个×3袋，装有脱氧剂）

  贮存法：室温保存

  有效期：24个月

  制造商

  参天制药株式会社

  注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

  完整处方资料附件：

  https://www.santen.co.jp/medical-channel/di/tenpu/DD092_upneeq.pdf