Lerochol(Lerodalcibep-liga)是新型第三代PCSK9抑制剂，旨在帮助患者更容易实现终身胆固醇目标，同时使LDL-C降低50%.

2025年12月15日,LIB Therapeutics宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准 Lerochol(lerodalcibep-liga) 注射液,作为饮食和锻炼的辅助药物，用于皮下注射，以降低患有高胆固醇血症（包括杂合性家族性高胆固醇血症）的成年人的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

  Lerochol是一种新型的第三代PCSK9抑制剂，旨在帮助患者实现并维持其LDL-C靶点。它是每月一次的单次小容量皮下注射，具有延长的室温稳定性（长达3个月），让患者可以自由选择何时何地给药。

  心血管疾病（CVD）仍然是全球和美国的主要死亡原因，低LDL-C水平已被证明可以带来更好的结果。尽管他汀类药物和其他降脂疗法可用，但数百万患有CVD或有CVD风险的患者，包括FH患者，未能达到最新指南推荐的LDL-C目标。全世界约有1/200人患有FH，这是一种遗传性疾病，其特征是出生时LDL-C水平严重升高，需要终身管理。PCSK9抑制剂作为一类可以提供最有效和最安全的LDL-C降低。然而，由于不便和获取障碍，广泛采用受到限制，导致数百万患者需要额外的治疗选择。

  关于LIBerate临床试验

  美国食品药品监督管理局批准LEROCHOL是基于全面的全球3期LIBerate临床试验计划的数据，该计划招募了2900多名CVD患者，这些患者没有CVD，CVD风险很高，包括杂合和纯合子家族性高胆固醇血症。

  在这些关键的注册、安慰剂对照试验中，Lerodalcibep每月给药一次，持续52周，超过2400名患者继续进行72周的开放标签扩展试验。

  在临床试验中，LEROCHOL显示，患有心血管疾病或心血管疾病风险很高或很高的患者的LDL-C持续降低≥60%，而患有更严重LDL-C升高的HeFH的患者LDL-C降低≥59%。在整个LIBerate临床试验项目中，勒罗乔的耐受性普遍良好，长期扩展研究中没有报告与治疗相关的严重不良事件。

  不良反应

  ●成人原发性高脂血症临床试验中最常见的不良反应（包括杂合子家族性高胆固醇血症[HeHH]）（≥2%的接受LEROCHOL™（lerodalcibep-liga）治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者发生率更高）是鼻咽炎（与安慰剂相比为15%和14%）、局部注射部位反应（与安慰剂比较为12%和5%）和外周水肿（与安慰剂对比为2%和<1%）。

  ●HeFH临床试验中最常见的不良反应（≥2%的患者接受LEROCHOL治疗，发生率高于安慰剂）是注射部位反应（18%和3%，与安慰剂相比）、鼻咽炎（13%和9%，与安慰剂相对）、腹泻（3%和1%，与安慰剂相比）、恶心（2%和0%，与安慰剂比较）和外周水肿（2%和<1%，与安慰剂对比）。

  ●在成人原发性高胆固醇血症的试验中，导致治疗中断的最常见不良反应是注射部位反应，与安慰剂治疗的患者相比，LEROCHOL治疗组的发生率更高（1%对0%）。

  免疫原性

  ●LEROCHOL是一种重组融合蛋白。与所有治疗性蛋白质一样，勒罗乔具有免疫原性的潜力。

  关于LEROCHOL™ (lerodalcibep-liga)

  LEROCHOL是一种新型的、小蛋白结合的第三代PCSK9抑制剂，已被开发为一种更方便、每月一次、单次小容量、皮下注射的药物，室温稳定性延长至三个月。这些特性使lerodalcibep成为其他PCSK9抑制剂的独特替代品。lerodalcibep的抗PCSK9结合结构域是一种11 kDa的多肽，称为adnuctin，经过工程改造，可与人PCSK9进行高亲和力亚核结合，并与人血清白蛋白融合以提高血浆半衰期。

  信息来源：https://libtherapeutics.com/news-and-events/us-food-and-drug-administration-approves-lib-therapeutics-lerochol-for-adults-with-elevated-ldl-cholesterol.html