Cequa（cyclosporine）环孢菌素眼用溶液0.09%用于局部眼科使用，是第一个也是唯一个将环孢菌蛋白A与纳米胶束技术相结合的干眼治疗方法！
2018年8月16日，太阳制药宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Cequa(cyclosporine ophthalmic solution)环孢菌素眼用溶液 0.09%，Cequa可增加以下患者的泪液分泌干燥性角结膜炎（干眼）。

  Cequa提供美国食品药品监督管理局批准的最高浓度的环孢素A（CsA），是第一个也是唯一一个批准的采用纳米胶束技术的CsA产品。

  创新的纳米胶束配方使CsA分子能够克服溶解度挑战，穿透眼睛的水层，并防止活性亲脂性分子在穿透前释放。在CEQUA的3期验证性试验中，治疗12周后，与赋形剂相比，Cequa在主要终点Schirmer评分（泪液分泌的测量）方面显示出统计学上的显著改善（p<0.01）。在开始治疗后1个月，次要终点（即眼部染色评估）就有所改善。CEQUA每天给药两次，将作为一次性小瓶提供。

  纳米胶束制剂技术使用胶束，胶束是以明确浓度形成的两性（疏水性和亲水性）分子的凝胶状聚集体。纳米胶束的小尺寸便于进入角膜和结膜细胞，从而能够输送高浓度的CsA。

  用于局部眼部使用的CEQUA（环孢菌素眼用溶液）0.09%将由Sun Pharma全资子公司的品牌眼科部门Sun Ophthalmics在美国商业化。

  此外，CEQUA验证性第三阶段试验的主要研究者Jodi Lucks医学博士指出：“干眼症是一种复杂的疾病，缺乏‘一刀切’的方法。作为一名治疗大量干眼症患者的临床医生，有多种治疗方法可供我使用是很重要的。

  干眼症是一种负担沉重的慢性疾病，影响着全球数百万患者，美国有超过1600万患者。根据美国国家眼科研究所（NEI，美国国立卫生研究院[NIH]的一个部门）的定义，当眼泪的数量和/或质量无法使眼睛表面得到适当的润滑时，就会发生干眼症。这种疾病会引起发痒的感觉或眼睛里有东西的感觉。其他症状包括刺痛或灼热、压力期后过度流泪、分泌物、疼痛和眼睛发红。患干眼症的风险随着年龄的增长而增加，女性比男性更常见。

  Cequa（cyclosporine）环孢素A，眼用溶液是一种获得专利的新型专有纳米胶束环孢菌素A制剂，0.09%，溶于透明、无防腐剂的水溶液中。在一项多中心、随机、双盲、溶媒对照的3期验证性研究中，744名干眼患者接受了CEQUA或其溶媒治疗。治疗12周后，与赋形剂相比，CEQUA在主要终点Schirmer评分（泪液分泌的测量）方面显示出统计学上的显著改善（p<0.01）。

  此外，与赋形剂相比，几个关键的次要终点显示出统计学上的显著改善，其中一些在治疗后1个月就有所改善。

  试验中报告的不良事件大多性质轻微。在之前对455名患者进行的2b/3期临床试验中，CEQUA显示泪液分泌增加（p<0.01），研究人群对其耐受性良好。

  此外，与几个关键的次要终点显示出统计学上的显著改善。使用0.09%环孢菌眼液后最常见的不良反应是滴注部位疼痛（22%）和结膜充血（6%）。1%至5%的患者报告的其他不良反应包括眼睛刺激、睑缘炎、尿路感染、头痛和支气管炎。

  请参阅随附Cequa®的完整处方信息：

  https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=48c3d8a3-4289-4b52-9189-58b48596095c

  信息来源：https://sunpharma.com/wp-content/uploads/2020/12/Press-Release-USFDA-Approval-of-CEQUA.pdf