2021年9月27日,大冢制药宣布，Moizerto®（difamilast）软膏已获日本批准上市，用于成人和儿童（两岁及以上）特应性皮炎的适应症。
Moizerto软膏，1%和0.3%配方，是一种非甾体局部磷酸二酯酶4型抑制剂（PDE4抑制剂）。Moizerto软膏由大冢在德岛研究所开发，是日本批准用于治疗特应性皮炎的第一种局部PDE4抑制剂。
PDE4抑制剂通过抑制促炎细胞因子等化学介质的产生和其他抗炎作用来改善特应性皮炎的体征和症状。
日本约有434万人被诊断患有特应性皮炎，这一数字正在稳步上升。*需要一种长期使用安全、可耐受且能够应用于儿科皮肤和敏感皮肤区域的抗瘙痒、抗炎局部药物。大冢预计，Moizerto软膏凭借其新颖的作用机制，将成为日本特应性皮炎患者的新治疗选择。
信息来源： https://www.otsuka.co.jp/en/company/newsreleases/2021/20210927_1.html
部中文地法米司特处方资料（仅供参考）
商品名：Moizerto ointment 1%
英文名：Difamilast
中文名：地法米司特软膏
生产商：大冢制药
药品简介
Moizerto（Difamilast）是一种外用治疗特应性皮炎药物，该药是一种非甾体、局部抗炎磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，用于轻至中度AD的治疗。
特应性皮炎（AD）是一种慢性炎症性皮肤病，其特征是皮肤红肿、破裂，伴有剧烈瘙痒。该病的发病最常见于年龄3-6个月婴幼儿，大约60%的患者在出生后第一年内、90%的患者在5岁前出现疾病。大多数患者在儿童时期疾病消失，但有10%-30%的患者疾病持续终生。在日本，约有434万特应性皮炎患者。
モイゼルト軟膏0.3%／モイゼルト軟膏1%
药效分类名称
特应性皮炎治疗剂
批准日期：2021年9月
商標名
Moizerto ointment 1%
Moizerto ointment 0.3%
一般的名称
ジファミラスト〔Difamilast（JAN）〕
化学名
N-({2-［4-(Difluoromethoxy)-3-(propan-2-yloxy)phenyl］-1,3-oxazol-4-yl}methyl)-2-ethoxybenzamide
分子式
C23H24F2N2O5
分子量
446.44
性状
白色（包括几乎白色）晶体或结晶性粉末。它极易溶于N-甲基吡咯烷酮，溶于甲 醇和乙醇(99.5)，几乎不溶于水。 观察到晶体多晶现象。
化学構造式
融点
80～84℃
处理注意事项
避光保存。
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Difamilast抑制磷酸二酯酶(PDE)4的活性。PDE4存在于多种免疫细胞中，具有特异性降解cAMP的功能。基于这种作用机制，它通过增加炎症细胞的细胞内cAMP浓度和控制各种细胞因子和趋化因子的产生来抑制皮肤炎症。
PDE4抑制作用
对PDE4（PDE4A、PDE4B、PDE4C和PDE4D）显示出抑制作用，特别是强烈抑制PDE4B（IC50=0.0112µmol/L）（体外）。
对细胞因子产生的作用
在人外周血单个核细胞中，脂多糖刺激的TNF-α、GM-CSF、MIP-1α和MIP-1β的产生受到抑制，IL-6和IL-10的产生得到促进。此外，TNF-α、IL-2、IL-4、IL-5、IL-10、IL-13、IL-22、IFN-γ、GM-CSF和RANTES通过抗CD3抗体和抗-CD28抗体。生产受到抑制（体外）。
对过敏性慢性皮炎的作用
在重复使用半抗原诱导的过敏性慢性皮炎小鼠模型中，使用4周的 difamilast 软膏以浓度依赖性方式改善皮肤增厚，并抑制炎症细胞向病变部位浸润。
对抓挠引起的慢性皮炎的作用
在由抓挠小鼠引起的慢性皮炎模型中，通过应用地法司特6周观察到皮肤症状的改善。
适应症
特应性皮炎
用法与用量
成人每日两次，取适量1%制剂涂抹患处。
儿童，0.3%的制剂每天两次，适量涂抹患处。可根据症状，将1%制剂适量涂患处， 每日2次。
包装
软膏 0.3%
管：10g x 10
软膏 1%
管：10g x 10
制造商和分销商
大冢制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/26997A3M1024_1_02/
