Winlevi（Clascoterone霜1%w/w）适用于12岁及以上的男性和女性痤疮患者，目前在加拿大上市。

2023年9月27日，Sun Pharma Canada Inc宣布，Winlevi（Clascoterone Cream 1%w/w）现在在加拿大上市。

  Winlevi是第一个也是唯一一个针对该主题的雄激素受体抑制剂治疗12岁及以上患者的寻常痤疮。

  Winlevi的作用与任何其他局部痤疮治疗不同。Winlevi认为通过破坏雄激素级联来减少痤疮激素对皮肤的影响，而不是采用侧重于毛囊高角化、减少炎症或发挥抗菌作用的局部痤疮治疗方法。虽然WINLEVI的确切作用方式尚不清楚，但它的目的是抑制皮脂腺（皮肤中的产油腺）细胞中雄激素受体的作用，以帮助减少皮脂（油）的产生和炎性细胞因子。

  尽管数据显示痤疮影响了大约20%的加拿大人，并可能通过增加抑郁和焦虑的风险来影响患者与健康相关的生活质量，但该领域的创新微乎其微。

  Winlevi是第一个也是唯一一个局部雄激素受体抑制剂，也是40年来加拿大卫生部批准的针对痤疮激素成分的最新制剂。

  关于Winlevi(clascoterone cream 1% w/w)

  Winlevi被批准用于局部治疗12岁及以上人群的寻常痤疮。尽管WINLEVI的确切作用机制尚不清楚，但实验室研究表明，其活性成分clascoterone与雄激素，特别是二氢睾酮（DHT）竞争，与皮脂腺和毛囊内的雄激素受体结合。

  雄激素被广泛认为是调节皮脂分泌的所有激素中最重要的。在皮肤内，雄激素与雄激素受体结合，导致皮脂分泌增加和炎症。特别是，寻常痤疮患者的皮肤比健康个体的皮肤产生更高水平的雄激素睾酮和二氢睾酮（DHT）。

  目前的口服激素疗法已被证明在治疗痤疮方面是有效的，无论雄激素水平是否升高。然而，尽管某些口服激素疗法被推荐用于一些女性痤疮患者，但由于存在系统性副作用的潜在风险，如男性乳房发育不良（乳房组织过度发育或增大）和无法长胡子，因此在男性中的使用受到限制。

  此外，Winlevi在皮肤中迅速代谢，限制了全身吸收。

  在临床研究中，与赋形剂相比，为期12周的Winlevi治疗与炎性和非炎性病变的显著减少以及治疗成功的患者数量的显著增加有关。

  在两项3期临床研究中，根据第12周的研究者全球评估（IGA）评分，18.8%和20.9%的WINLEVI治疗患者取得了成功，而接受赋形剂的患者分别为8.7%和6.6%（P<0.001）。第12周，接受WINLEVI治疗的患者的非炎症性病变计数（NILC）与基线相比的绝对变化为-20.4和-19.5，而接受赋形剂治疗的患者为-13.0和-10.8（P<0.001）。第12周，WINLEVI组炎症损伤计数（ILCs）与基线的平均绝对变化分别为-19.3和-20.1，而两项研究的载体组分别为-15.4和-12.6（P<0.01）。

  在超过1%的患者中，没有报告药物不良反应的不良事件。大多数局部皮肤反应（LSR）严重程度轻微或轻微，在接受赋形剂治疗的患者中发生的比例相似。最常见的LSR是红斑（发红）和脱皮/干燥。

  Winlevi采用30克铝管供应。每克Winlevi含有10毫克克clascoterone，呈白色至近乎白色的乳霜状。建议患者轻轻清洁受影响的区域，待皮肤干燥后，在易长痤疮的区域均匀涂抹一层薄薄的WINLEVI，每天早晚两次。

  信息来源：https://sunpharma.com/wp-content/uploads/2023/09/Press-Release-Sun-Pharma-Canada-Launches-PRWINLEVI.pdf