2013年5月29日,协和麒麟宣布，NOURIAST®片剂（非专利名称：istradefyline；以下简称“NOURIAST™”）20毫在日本推出，这是一种新型的抗帕金森病药物。

  NOURIAST®是世界上第一种一流的腺苷A2A受体1拮抗剂的抗帕金森病药物，于2013年3月25日在日本获得生产和销售批准后，在日本的临床试验中，NOURIAST®改善了磨损现象，并在帕金森病患者中具有良好的耐受性。

  四个战略类别，包括中枢神经系统（CNS）领域，将有助于治疗帕金森病和其他中枢神经系统疾病的患者。

  1：腺苷A2A受体：腺苷A2A受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR），也是腺苷的受体之一，腺苷是一种广泛分布在人体内的物质。在大脑中，腺苷A2A受体被认为特异性存在于基底节，帕金森病患者基底节变性或异常。众所周知，基底节在运动控制中起着重要作用。

  2：帕金森病：一种进行性神经退行性疾病，其特征是运动症状，如震颤、僵硬、运动缓慢和姿势反射障碍。它被认为是由与大脑某些部位（即黑质和纹状体）多巴胺水平降低相关的进行性退化引起的。日本的患者人数估计在15万至20万之间。

  3:四类：这些是以下四个疾病领域：肾脏病、肿瘤学、免疫学和中枢神经系统，如协和发酵麒麟2013-2015财年中期业务计划所述。

  NOURIANZ是一种口服选择性腺苷A2A受体拮抗剂，在美国获得批准，用于帕金森病（PD）成年患者左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗正在经历“关闭”事件。自2013年5月30日起，该产品以NOURIAST®品牌在日本上市。在日本，NOURIAST®用于改善帕金森病患者服用含左旋多巴制剂后的“磨损”现象。

  NOURIAST®产品概述

  商品名：NOURIAST

  英文名：Istradefylline

  中文名：伊曲茶碱片

  生产商：协和发酵麒麟制药

  药物类别名称

  腺苷 A2A 受体拮抗剂

  批准日期：2013年5月

  欧文商標名

  NOURIAST Tablets

  一般名

  イストラデフィリン　Istradefylline

  化学名

  (E)-8-(3, 4-Dimethoxystyryl)-1, 3-diethyl-7-methyl-3, 7-dihydro-1H -purine-2, 6-dione

  分子式

  C20H24N4O4=384.43

  化学構造式

  性状

  它是一种浅黄绿色的结晶粉末。

  熔点

  192.9

  分布系数

  日志P_OCT=3.5

 （测量方法：发拉斯克摇动法）

 n-辛醇/pH7.0缓冲液）

  处理注意事项

  此剂涂有薄膜，以确保光稳定性，因此请勿通过研磨使用。

  药用药理学

  该剂是腺苷A2A受体拮抗剂，通过阻断纹状体和淡蓝色球中的受体来表达对帕金森病的治疗效果。

 （1）药理作用

  1）该剂改善卡塔普反应是治疗小鼠的运动障碍。当与这种代理左旋多巴结合使用时， 卡塔莱普改善效果增强.

  2） 此剂增加帕金森氏病模型1-甲基-4-苯基-1，2，3，6四氢丙氨酸 （MPTP） 治疗马莫塞特的自发动量，并改善运动功能障碍。当该剂与左旋多巴结合使用时，左旋多巴的作用增强，左旋多巴的作用持续时间延长。

  3） 本剂不影响MPTP治疗马莫塞特的左旋多巴的非自愿运动强度。

（2） 行动机制

  1）本剂用于人体重组腺苷A2AAA受体，但表现出高亲和力，亲和力为人体重组腺苷A1，A3受体低（体外）。

  2） 本剂通过腺苷A2A激动剂CGS21680在PC-12细胞（体外）抑制cAMP积累增加作用。

  3）在黑色纹状体单侧破坏大鼠是帕金森氏病模型大鼠，降低淡蓝色球伽马氨基丁酸（GABA）细胞外浓度增加。

  适应病

  帕金森病治疗中含左旋多巴制剂的磨损现象的改善

  用法与用量

  该剂与含左旋多巴的配方结合使用。 通常，成人口服一次，每天20毫克，如伊斯特拉多林。另外， 它可以口服一次，每天 40 毫克取决于症状.

  包装规格

  片剂 20 毫克：

  [PTP] 30片（10 片×3），100片（10片×10）

  制造和销售

  协和发酵麒麟制药

  注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

  完整说明书附件：

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1169016F1020_1_05/?view=frame&style=SGML&lang=ja