2025年10月24日，拜耳宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Lynkuet（elinzanetant）胶囊上市，作为第一种双神经激肽（NK）靶向疗法1，神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）。通过拮抗kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元上的NK1和NK3受体信号传导来抑制P物质和神经激肽B，可调节与潮热相关的体温调节中的神经元活动。

    这一批准得到了OASIS III期临床项目的数据支持，该项目评估了Lynkuet™（elinzanent）治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS，也称为潮热）。在OASIS 1和2中，elinzaneant在基线第4周和第12周达到了共同的主要终点，即中度至重度潮热的数量和严重程度在白天和晚上都有所减少1/潮热是绝经的常见症状，也是女性寻求治疗的主要原因之一，潮热可能会对女性产生不同的影响，有些可能会造成干扰5/Elinzanent是第一种双神经激肽（NK）靶向治疗，NK1和NK3受体拮抗剂

  在796名更年期妇女的OASIS 1和OASIS两项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验的前12周，艾林扎尼坦治疗更年期引起的中重度VMS的疗效得到了证实。这两项试验的共同主要疗效终点是从基线到第4周和第12周中重度VMSs的频率和严重程度的平均变化，包括昼夜潮热。在1420名女性中，在三项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验（OASIS 1、OASIS 2和OASIS 3）中评估了艾利氮坦的安全性。在OASIS 3中，627名女性接受了长达52周的艾林西坦或安慰剂治疗，以评估长期安全性。

  潮热是更年期的常见症状，对女性的影响可能不同。潮热可能具有破坏性，是更年期女性寻求治疗的常见原因。

  Lynkuet（elinzanetant）60mg 胶囊是第一种双神经激肽（NK）靶向疗法，神经激肽1（NK1）和神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，在美国批准用于治疗更年期引起的中重度VMS。

  该化合物正在全球范围内开发，用于治疗与更年期相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）或乳腺癌症内分泌治疗（ET），每天口服一次。越来越多的证据表明，下丘脑神经元称为kisspeptin、神经激肽B和强啡肽（KNDy）神经元，表达NK-1和NK-3受体及其配体P物质和NKB，在体温调节中发挥作用。由于自然绝经或内分泌治疗导致的雌激素活性下降会导致KNDy神经元过度活跃和体温调节中心失调，从而导致VMS。NK-1受体也可能通过出汗和外周血管舒张以及睡眠障碍在冷却反应中发挥作用。

  更年期；到2030年，全球更年期妇女人口预计将增加到12亿，每年有4700万妇女进入这一阶段。更年期是女性生命中的一个阶段，与卵巢功能的逐渐衰退有关。它通常发生在40多岁或50出头的女性身上。更年期症状也可能是手术（如双侧卵巢切除术）或药物治疗（如癌症内分泌治疗）的结果。更年期过渡期最常见和最具破坏性的症状是VMS、睡眠障碍和情绪变化。解决这些症状是维持更年期功能能力和生活质量的关键，从医疗保健和社会经济的角度来看，这是高度相关的。

  信息来源：https://www.bayer.com/media/en-us/bayers-lynkuet-elinzanetant-approved-in-the-us-for-treatment-of-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-due-to-menopause/