2025年09月19日，日本化药宣布，日本厚生劳动省批准Ibtrozi（taletrectinib）胶囊，用于融合基因阳性的不能切除的进行·复发的非小细胞肺癌。

  本承认ROS1 融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌（NSCLC）为对象的2个第II相临床试验（TRUST-I及TRUST-II）等已弃用的函数的缺少的支持。通过这些试验，包括日本患者在内ROS1 融合基因阳性的不能切除的进展·复发的NSCLC 显示了对患者taletrectinib的有效性。

  日本化药ROS1 融合基因阳性的进行性NSCLC我们将继续致力于为患者提供新的治疗选择--Ibtrozi治疗方案。

  关于ROS1 融合基因阳性NSCLC

  据说全世界每年有100万人以上是肺癌中最常见的NSCLC进行调试。NSCLC约2%的患者ROS1 我们估计融合基因是阳性的。新转移性的ROS1 融合基因阳性NSCLC被诊断的患者中，约35%有转移到脑中的肿瘤。有报告称，脑是肿瘤发展最常见的部位，初次治疗后脑中肿瘤发展的患者的比例约为50%。

  关于Ibtrozi（taletrectinib）

  Ibtrozi（taletrectinib）可经口给药，强而选择性的新一代ROS1是抑制剂。本制剂已在美国和中国进行局部进展或转移ROS1 融合基因阳性NSCLC的成人患者的治疗药被承认。

  信息来源：https://mink.nipponkayaku.co.jp/product/di/ty_file/IBT-11.pdf

  产品概述

  商品名：Ibtrozi 200mg Capsules

  英文名：taletrectinib

  中文名：他雷替尼胶囊

  生产商：日本化药

  作用机制

  他雷替尼布ROS1等酪氨酸激酶抑制剂ROS1认为通过抑制融合蛋白等磷酸化，显示肿瘤增殖抑制作用。

  抗肿瘤作用

  体内

  他雷替尼布是其他的ROS1 TKI抗性G2032R、L2026M、L1951R等变异或不具有ROS1表达融合蛋白的小鼠pro-B细胞来源Ba/F3对细胞株等显示出增殖抑制作用。

  体外

  他雷替尼尼布CD74-ROS1来自具有融合基因的非小细胞肺癌患者CTG-0848对皮下移植肿瘤组织片的裸鼠显示肿瘤增殖抑制作用18）。另外，塔勒特列克尼布SDC4-ROS1来自具有融合基因的非小细胞肺癌患者LU-01-0414在将肿瘤细胞移植到颅内的裸鼠中，显示生存期延长。

  适应症

  ROS1 融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌

  用法与用量

  通常，成人每天1次600mg空腹时口服。另外，根据患者的状态适当减量。

  包装

  33胶囊[塑料瓶、玫瑰、干燥剂套装帽]

  储藏法：室温保存

  有效期：36个月

  制造商

  日本化薬株式会社

  注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

  完整说明资料附件：

  https://mink.nipponkayaku.co.jp/product/di/te_file/sedi_ibtc_te.pdf