2025年9月19日，新药Hernexeos（Zongertinib）片60mg获日本批准上市，用于癌症化疗后恶化了”HER2（ERBB2）以基因变异阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌。作为针对该适应症的分子靶向药，Hernexeos在日本国内首次口服药。

  本批准HER2（ERBB2）以基因变异阳性的不能切除或转移性的固体肿瘤患者为对象®作为片的单剂疗法进行评价的第1相非盲量渐增试验（包括用量的确认和扩大）Beamion-LUNG-1（NCT04886804）中所述修改相应参数的值。在本试验中为活性型HER2以基因变异阳性进行性或转移性的固体肿瘤或非小细胞肺癌（NSCLC）的75名患者为对象®对片的单剂疗法进行了评价。
  有治疗经历的患者的客观奏效率（ORR）为71%（95%CI:60-80），完全奏效率（CR）为7%，部分奏效率为64%，病情控制率（DCR）为96%。而且，赫内克西奥斯®片是具有治疗史的脑转移的患者（可评价的人数n=27）显示颅内奏效，奏效率为41%DCR是81%。TKD在患有变异的患者（n=75）中报告最多的不良事件（AE）为1级腹泻（48%），与3级以上临床试验药物有因果关系的所有不良事件为17%1。

  非小细胞肺癌已成为比其他癌症更多人的死因，发生率上升，预计到2040年全球将增加到300多万人。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌。这种病的诊断经常会延迟，诊断后的5年生存率在10名患者中低于3人。进行性的非小细胞肺癌患者，由于在日常生活中身体，精神，感情方面受到各种各样的影响，依然存在对新的治疗选项的高的安美特需求。大约4%的肺癌HER2由基因异常引起。HER2的基因变异，引起过剩表达和过剩活性化，与不能控制的细胞产生，细胞死的阻碍，肿瘤的成长·进展相连。

  Hernexeos（Zongertinib）口服HER2（ERBB2）特异性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。松格列尼布有治疗史HER2（ERBB2）基因变异阳性进行性、不可切除或转移性的NSCLC作为对成人患者的治疗药，2025年8月获得了美国食品医药品局（FDA）的迅速批准。另外，在2024年FDA以及中国医药品评价中心（CDE）指定的突破性治疗。

  信息来源：https://www.boehringer-ingelheim.com/jp/press-25-0919

  ヘルネクシオス錠60mg

  药效药理

  作用机制

  宗艾替尼具有外显子20插入变异等HER2抑制酪氨酸激酶活性，抑制下游信号转导，从而显示抑制肿瘤增殖的作用。

  抗肿瘤作用

  体外

  宗艾替尼布HER2（ERBB2）来自具有基因外显子20插入突变的人非小细胞肺癌（NSCLC）NCI-H1781抑制了细胞株等的增殖。

  体内

  宗艾替尼布HER2（ERBB2）具有基因外显子20插入变异NSCLC患者由来ST3107在皮下移植了肿瘤组织片的裸鼠等中，显示出肿瘤增殖抑制作用。

  适应症

  癌症化疗后加重了HER2（ERBB2）基因变异阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌

  用法与用量

  通常，成人每天1次120mg口服给药。另外，根据患者的状态适当减量。

  包装

  14片（瓶装、含干燥剂）

  储藏法：室温保存

  有效期：30个月

  制造商

  勃林格殷格翰制药株式会社

  注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

  完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/650168_42910J0F1023_1_01