2025年09月22日，大冢制药宣布，其高胆固醇血症治疗药物Nexetol〔Bempedoic Acid（JAN）〕片剂已获日本批准上市，针对高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
在高胆固醇血症患者中，存在服用他汀类药物却无法达到管理目标值（他汀疗效不足）的情况，以及因有害事件出现导致难以持续服用、不适合他汀治疗的患者。该药物有望成为针对他汀疗效不足或不适合他汀治疗的高胆固醇血症患者的新治疗选择。
Nexetol是由美国Esperion Co.Ltd创制的具有新作用机制的药剂，在肝脏中的胆固醇合成路径中位于他汀作用点的上游ATP作用于柠檬酸还原酶LDL-导致胆固醇降低。
该药在美国、欧洲等世界多个地区作为高胆固醇血症治疗药销售。大冢制药于2020年4月取得了该药剂在日本国内的独家开发销售。
大冢制药在日本国内批准了该药剂P3基于试验（NCT 0568334试验）的结果。该试验表明，他汀的效果不充分或不适合他汀治疗的高LDL以96名胆固醇血症患者为对象，作为安慰剂对照、随机化、多设施共同、双盲、并行组间比较试验实施。
本剂180mg或者每天口服安慰剂1次，12周，评价该制剂的有效性和安全性。作为主要评价项目的给药第12周的LDL胆固醇从基线的变化率，安慰剂组为-3.46%，本制剂组为-25.25%，与安慰剂组相比显示出有统计学意义的差异（p<0.001），确认了该制剂的有效性。
安全性和容忍性良好，未发现严重不良事件。
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部份中文贝派地酸处方资料（仅供参考）
商品名：Nexletol tablets
英品名：Bempedoic Acid
中文名：贝派地酸片
生产商：大冢制药
药品简介
2025年09月22日，Nexletol（Bempedoic Acid）片在日本获批，用于高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
Nexletol（Bempedoic Acid）是一类新型的非他汀类降脂药，能抑制肝脏胆固醇的合成，其靶点在HMG CoA还原酶上游水平的ATP柠檬酸裂解酶（ATP-citrate lyase，ACL），通过甲戊二羟酸途径抑制肝脏胆固醇合成，同时也上调肝细胞表面LDL-C受体，促进LDL-C被肝脏吸收。
ベムペド酸180mg
治疗类别名称
ATP柠檬酸还原酶抑制剂
批准日期：2025年09月
商標名
NEXLETOL tablets 180mg
一般的名称：
ベムペド酸〔Bempedoic Acid（JAN）〕
化学名：
8-Hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid
分子式：
C19H36O5
分子量：
344.49
性状：
白色～灰白色的固体。N,N-易溶于二甲基乙酰胺和乙醇（99.5），极难溶于水。
化学構造式：
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
在肝脏中ETC-1002辅酶A（ETC1002-CoA）等被激活后，抑制三磷酸腺苷柠檬酸还原酶（ACL）。ACL是胆固醇生物合成途径的3-羟基-3-甲基谷胱甘肽酶A（HMG-CoA）是还原酶的上游酶。ETC-1002-CoA通过ACL被阻碍的话，肝脏的胆固醇合成低
通过诱导低比重脂蛋白受体（LDLR）的表达，血中低比重脂蛋白胆固醇（LDL-C）降低。
ACL阻碍作用
贝派地酸的CoA是活性体ETC-1002-CoA是人ACL发挥了活性抑制作用的（in vitro）。
脂质合成抑制作用
LDLR诱导作用
在人初代肝细胞中，熊果酸抑制脂质合成LDLR蛋白表达量增加（in vitro）。另外，熊果酸在小鼠肝脏中LDLR促进了蛋白的表达。
血脂降低作用
在饮食诱发性高胆固醇血症模型动物中，熊果酸是血液中的LDL-C（仓鼠、小鼠）。
抑制动脉硬化进展作用
在饮食诱导性高胆固醇血症模型动物中，熊果酸降低动脉硬化病变面积2（小鼠，小猪）。
适应症
高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症
用法与用量
通常，成人使用180mg每天口服1次。
包装
片
PTP：100片（10片×10）
储藏法：室温保存
有效期：48个月
制造商
大冢制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/180078_21890B1F1029_1_01
