2019年9月20日，旭化成株式会社宣布，Teribone（Teriparatide Acetate）28.2µg的新型醋酸特立帕肽自动注射器，用于治疗高骨折风险的骨质疏松症。
Teribone™28.2µg皮下自动注射器含有与Teribone®56.5µg皮下注射剂1相同的特立帕肽醋酸盐批准剂量和给药方式为“成人，通常每周两次皮下注射28.2µg，持续24个月。”
日本一项针对高骨折风险骨质疏松症的III期骨量研究（MN-10-T-306研究）2表明， Teribone™28.2µg皮下注射每周两次在最终评估时与基线相比脊柱骨密度百分比变化的主要终点方面并不亚于目前的制剂，并且恶心和呕吐等副作用的发生率往往较低。
新配方是一次性自动注射器，易于给药。
本制剂的剂量和给药方式为“成人，通常每周一次皮下注射56.5µg，持续24个月。”
骨质疏松症是一种由多种原因引发的全身性骨病，主要特征是骨密度和骨质量下降，骨微结构损害，使骨脆性增加，形成易发生骨折的状态。骨质疏松症主要分为原发性和继发性，原发性又分为绝经后骨质疏松（Ⅰ型）、老年性骨质疏松症（Ⅱ型）和特发性骨质疏松。
骨质疏松症的症状包括疼痛，脊柱变形和脆性骨折。这些症状可能导致疼痛，日常生活中的功能障碍，或者更严重的并发症，如影响心肺功能的胸廓畸形。
关于Teribone™28.2µg皮下自动注射器
商品名：Teribone™ 28.2 µg subcutaneous autoinjector
英广名：Teriparatide acetate
中文名：长效特立帕肽
生产商：旭化成株式会社
作用机制
这种药物是人类甲状旁腺激素N端的1-34肽片段。 这种药物通过分化促进祖细胞的活性14或类似增加成骨细胞的数量,以促进骨的形成。
对骨骼强度、骨密度和骨骼结构的影响
由于在卵巢切除猴子中每周反复给药1.1或5.6μg/kg18个月,腰椎和股骨近科的骨密度与对照相比增加。 由于在卵巢切除大鼠中每周3次反复给药5.6或28.2μg/kg12个月,腰椎和股骨接近的骨密度与对照相比有所增加。 此外,在卵巢切除大鼠中,给药5.6或28.2μg/kg,增加腰椎和股骨近侧部分的骨梁宽度和梁数,随着骨梁连接的改善,股骨科的皮质骨宽度增加, 腰椎和股骨的骨强度增加。
对骨代谢的影响
由于反复给药28.2μg/kg,在卵巢切除大鼠中每周3次,持续4周,但腰椎骨表面和骨量增加,骨细胞表面和骨吸收表面的变化被观察到15。此外,由于反复给药5.6μg/kg后立即卵巢切除或12个月卵巢切除大鼠4个月每周,血清骨钙素是骨形成标记持续增加,尿CTX是骨吸收标记没有增加。
适应症
高骨折风险骨质疏松症
用法与用量
通常，在成人中，28.2μg为每天注射一次，每周两次皮下注射。请注意，此剂的施用时间应长达24个月。
包装
4支自动喷油器
贮存方法：2～8℃保存
有效期：24个月
テリボン皮下注用56.5μg
2011年9月26日，Teribone（醋酸特立帕肽，开发代码：MN-10-T）56.5µg ™皮下注射制剂在日本获批上市，用于治疗高骨折风险的骨质疏松症。
Teribone是一种促进骨形成的人类甲状旁腺激素制剂。日本的一项III期临床试验表明，与安慰剂治疗相比，Teribone™每周皮下注射72周，可将新椎体骨折的风险降低78.6%。通过提高骨强度，同时改善骨质量和增加骨密度，可以获得抑制骨折的功效。
药效药理
作用机制
本制剂是人甲状旁腺激素的N端侧1-34肽片段。本制剂通过前体细胞的分化促进作用等使成骨细胞的数量增加，促进成骨。
对骨强度、骨密度及骨结构的影响
摘除卵巢猴服用本制剂1.1或5.6μg/kg的结果，与对照相比，腰椎及股骨近端部的骨密度增加。卵巢摘除大鼠服用本制剂5.6或28.2μg/kg的结果，与对照相比，腰椎及股骨近端部的骨密度增加。
另外，在卵巢摘除大鼠中，本制剂5.6或28.2μg/kg的给予，腰椎及股骨近端部海绵骨的骨梁宽度及骨梁数增加，骨梁的连接性改善，同时股骨干部的皮质骨宽度增加，腰椎及股骨的骨强度增加。
对骨代谢的影响
去卵巢大鼠服用本制剂28.2μg/kg每周3次4周连续给药的结果，腰椎中成骨细胞面及骨量增加，但破骨细胞面及骨吸收面没有变化。另外，对于摘除卵巢的大鼠，从摘除卵巢后或12个月后开始，本制剂5.6μg/kg每周3次4个月连续给药的结果，作为骨形成标记物的血清卵磷脂持续增加，但作为骨吸收标记物的尿中CTX没有增加。
适应症
骨折危险性高的骨质疏松症
用法与用量
通常，成人用56.5μg一周皮下注射一次。
另外，本制剂的给药期限为24个月。
包装
1小瓶
溶解液附件产品时
贮存法：室温保存
有效期：30个月
制造商
旭化成制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/24394A0G1023_1_03/
https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00068211.pdf
