2025年09月12日,辉瑞宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准Velsipity(Etrasimod)ベルスピティ®錠2mg,一种鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P) 调节剂,用于治疗中度至重度溃疡性结肠炎。
近年来,虽然溃疡性结肠炎的治疗手段不断增多,但许多患者仍因疗效不足或继发失败而反复复发。日本厚生劳动省的研究小组报告称,50%的患者表现出复发-缓解型临床病程。此外,一项针对欧洲社区居民的队列研究报告称,10年累积复发率为67% 。
虽然现在难治性病例可以通过生物制剂和JAK抑制剂获得缓解,但一项海外研究发现,44.3%的开始晚期治疗的患者在治疗12个月内对一种或多种生物制剂或JAK抑制剂的反应不足,46.1%的患者在治疗12个月后仍未获得缓解。
这使得医疗需求尚未得到满足。基于针对中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者的全球3期试验(ELEVATE UC 52试验、ELEVATE UC 12试验)和日本国内3期试验(ELEVATE UC 40日本试验)的结果,于2024年6月在日本提交了审批申请,并于2025年6月24日获得生产和上市许可。除了上述临床试验证实的有效性和安全性之外,该药物作为每日一次、2毫克的固定剂量口服药物,无需调整剂量,为对现有治疗反应不佳的中度至重度溃疡性结肠炎患者提供了极大的便利,并有可能为满足未满足的医疗需求做出贡献。
关于全球3期研究(ELEVATE UC 52和ELEVATE UC 12)
ELEVATE UC 52是一项3期多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,评估每日一次2毫克etrasimod或安慰剂治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者,最长疗程52周的疗效和安全性。ELEVATEUC 12是一项3期多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,评估每日一次2毫克etrasimod或安慰剂治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者,最长疗程12周的疗效和安全性。在两项研究的主要终点(即治疗12周和52周后的临床缓解率)中,etrasimod均优于安慰剂,且安全性良好。Etrasimod 还显示出炎症性肠病问卷 (IBDQ) 评分的改善,该问卷衡量与健康相关的生活质量。
关于ELEVATE UC 40日本研究:ELEVATE UC 40日本研究是一项3期
双盲安慰剂对照延伸研究,旨在评估在已完成ELEVATE UC 12研究中12周治疗的日本中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者中,每日一次服用2毫克etrasimod或安慰剂,共40周的疗效和安全性。患者被随机分配到与ELEVATE UC 12研究相同的治疗组,每日一次服用2毫克etrasimod或安慰剂,共40周。在40周治疗(包括ELEVATE UC 12研究中的治疗期为52周)后的临床缓解这一主要终点方面,etrasimod的临床缓解率高于安慰剂。该药物的安全性也良好。
Velsipity(etrasimod)ベルスピティ®錠2mg伊曲莫德是一种S1P受体调节剂,旨在选择性激活S1P受体亚型1、4和5。它是一种每日一次的口服制剂,用于治疗炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎。自2023年10月在美国获批用于治疗溃疡性结肠炎以来,截至2025年6月,该药物已在38个国家和地区获得批准,包括欧盟、英国、加拿大、澳大利亚、新加坡、瑞士和以色列。
溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性炎症性肠病,其特征是大肠粘膜弥漫性持续性炎症性病变,反复缓解和复发。主要症状包括血便和黏液便、腹泻、腹部不适和疼痛以及疲劳和贫血。
信息来源:https://www.pfizer.co.jp/pfizer/company/press/2025/2025-09-12