2025年03月19日，辉瑞宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准1-磷酸受体（S1P1）调节药Velsipity(Etrasimod)2mg。作为对从中等症到重症的溃疡性大肠炎的治疗药。
  这次的批准是以从中等症到重症活动期的溃疡性大肠炎的患者为对象，进行了国际共同第3期试验（ELEVATE UC52试验ELEVATE UC 12试验）及国内第3阶段试验（ELEVATE UC40 Japan试验）的结果等。
  根据此次的承认，在现有治疗效果不充分的中等症到重症的溃疡性大肠炎的患者的治疗中，加上以1日1次的固定剂量连日服用的便利性高的新的选择。
  根据今天Velsipity的批准，可为在现有治疗中效果不充分的中等症到重症溃疡性大肠炎的患者，每天一次，提供固定剂量的口服药这一便利性高的新的治疗选择。
  溃疡性大肠炎
  溃疡性大肠炎是以结肠中弥漫性及连续性粘膜炎症性病变为特征，反复缓解和再燃的慢性炎症性肠病。作为主要的症状，有腹泻，腹部痉挛，直肠出血等，经常伴随便意迫切以及涩味腹等症状的血性腹泻（粘血便）也被看。

  国际共同第3相试验（ELEVATE UC52试验ELEVATE UC 12考试）
  ELEVATE UC 52试验以从中等症到处于重症活动期的溃疡性大肠炎患者为对象，对Etrasimod2mg或者每天1次，最长52周给药安慰剂，评价有效性和安全性的第3阶段，多设施共同，随机化，双盲，安慰剂对照试验。
  ELEVATE UC 12试验以从中等症到处于重症活动期的溃疡性大肠炎患者为对象，对Etrasimod2mg或者每天1次、12周给予安慰剂，评价有效性及安全性的第3阶段、多设施共同、随机化、双盲、安慰剂对照试验。
  Etrasimod在上述2个试验的主要评价项目12周及52周治疗后的临床缓解率方面，显示了对安慰剂的优越性。另外，安全性配置文件也很好。
  关于国内第3相试验（ELEVATE UC40 Japan试验）
  ELEVATE UC 40 Japan试验以从中等症到处于重症活动期的溃疡性大肠炎患者为对象ELEVATE UC 12以在试验中完成12周给药的日本患者为对象ELEVATE UC 12分配给与试验相同给药组mg或者每天1次、40周给予安慰剂，评价有效性及安全性的第3阶段、双盲、安慰剂对照继续给药试验。Etrasimod在作为主要评价项目的40周（包括ELEVATE UC12试验的给药期在内为52周）治疗后的临床缓解率方面，相对于安慰剂显示出较高的缓解率。另外，安全性配置文件也很好。
  关于Velsipity(Etrasimod)
  Velsipity®单击功能区上S1P被设计为对受体亚型1、4、5显示选择性活性S1P是受体调节剂，是针对包含溃疡性大肠炎的炎症性疾病的1日1次的经口给药制剂。本制剂与溃疡性结肠炎有关的功效·效果，在2023年10月被美国承认之后，在欧盟、英国、澳大利亚、新加坡、瑞士、以色列等也被承认。
  信息来源：https://www.pmda.go.jp/RMP/www/672212/083f0806-b9b8-4e6b-88e9-9b34f7e29e5d/672212_23990B1F1026_10_001RMPm.pdf

ベルスピティ錠2mg
药效分类名称
苏氨酸1-磷酸受体（S1P1,4,5）调节剂
批准日期：2025年6月
商品名
VELSIPITY Tablets 2mg
一般的名称：
エトラシモドL-アルギニン（Etrasimod L-Arginine）
化学名：
L-Argininium [(3R)-7-{[4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy}-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetate
分子式：
C26H26F3NO3・C6H14N4O2
分子量：
631.69
性状：
白色～淡褐色的固体。易溶于二甲基亚砜和乙酸（100），略溶于甲醇，难溶于水和乙醇（99.5）。
化学構造式：
分配係数（logP）：6.8～9.0
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
伊曲莫德 是五种S1P受体亚型中S1P1、S1P4以及S1P5以高亲和力结合受体。伊曲莫德 S1P1作为对受体的激动剂作用G蛋白质的活性化β-由于阿列斯汀的动员S1P119）。伊曲莫德 S1P1结合受体诱导内化S1P1作为受体的功能性拮抗剂发挥作用，部分且可逆地抑制淋巴细胞从淋巴器官的移出，减少血中的淋巴细胞数和减少组织内的活化淋巴细胞数。
大肠炎模型
CD4阳性CD45RBhigh T当细胞被领养进入重型复合型免疫缺陷小鼠而诱发的大肠炎模型小鼠预防性地反复经口给予乙拉西莫德时，抑制结肠的淋巴细胞浸润，改善结肠的炎症标志物和病理组织学所见以及体重减轻20）。还有MDR1a对敲除的自然发生性大肠炎模型小鼠反复经口给予伊曲莫德 时，减少了血中的淋巴细胞数，改善了结肠的炎症标志物、病理组织学观察结果以及抑制体重增加。
适应症
中等症至重症溃疡性大肠炎的治疗（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
用法与用量
通常，在成人中作为伊曲莫德 为2mg每天口服1次。
包装
28片[14片（PTP）×2]
制造商和分销商
辉瑞ー株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=21667