2025年07月10日,拜耳宣布，英国药品和保健品监管局(MHRA)已批准使用Lynkuet™（elinzanetant），用于治疗更年期相关的中度至重度血管舒缩症状(VMS，也称为潮热)。
Lynkuet™（elinzanetant）是首个双重神经激肽(NK)靶向治疗药物（NK-1和NK-3受体拮抗剂）
在英国获得上市许可是全球首个获批的药物，其依据是评估elinzanetant疗效和安全性的III期临床试验OASIS-1、OASIS-2和OASIS-3的积极结果。Elinzanetant在三项研究中均达到了所有主要终点，并显示出良好的安全性。
在OASIS-1和-2中，与安慰剂相比，elinzanetant 在第4周和第12周显著降低了与更年期相关的中度至重度VMS的平均频率和严重程度。到第26周，elinzanetant组超过80%的参与者的VMS 频率降低了至少50%，其中包括在第12周后从安慰剂换成 elinzanetant的患者，这一疗效得以维持。两项试验也都达到了三个关键的次要终点，显示从基线到第1周，VMS频率的平均降低具有统计学意义，并且与安慰剂相比，睡眠障碍和更年期相关生活质量有统计学意义的改善。
在OASIS-3研究中，与安慰剂相比，elinzanetant从基线到第12周平均降低了中度至重度VMS的发生率，且具有统计学显著差异。VMS的降低在整个研究期间均保持稳定。OASIS-3研究进一步证实了OASIS-1和OASIS-2的研究结果，报告了在52周内持续的获益和安全性。与安慰剂相比，elinzanetant最常见的不良反应是头痛、疲劳和嗜睡（也称为困倦）。
Lynkuet™（Elinzanetant）是全球首个针对神经激肽(NK)的双靶向疗法（NK-1和NK-3受体拮抗剂），用于治疗与更年期或乳腺癌内分泌治疗(ET)相关的中度至重度血管舒缩症状(VMS；也称为潮热)，每日口服一次。越来越多的证据表明，表达 NK-1 和NK-3受体及其配体的下丘脑神经元，称为Kisspeptin、神经激肽B和强啡肽(KNDy)神经元，在体温调节中发挥作用。由于自然更年期或ET导致的雌激素活性下降会导致KNDy神经元过度活跃和体温调节中枢失调，从而引发VMS。NK-1受体也可能通过出汗和外周血管扩张在冷却反应中发挥作用，以及在睡眠障碍中发挥作用。基于III期临床开发项目的积极结果，elinzanetant在美国、欧盟和全球其他市场的上市申请也在持续进行中。
血管舒缩症状(Vasomotor symptoms，VMS)也称为潮热，是由KNDy神经元肥大介导的体温调节通路过度激活引起的。这是由于雌激素减少所致，而雌激素减少可能是由于自然绝经、双侧卵巢切除术等医疗干预或乳腺癌内分泌治疗等医疗手段导致卵巢功能逐渐减退所致。高达80%的女性报告在更年期过渡期出现VMS，VMS是女性在此阶段就医的主要原因之一。超过三分之一的更年期女性报告有严重症状，这些症状可能在最后一次月经后持续10年或更长时间，对生活质量产生相关影响。
更年期（Menopause)到2030年，全球更年期女性人口预计将增加到12亿，每年有4700万女性进入这一阶段。更年期是女性生命中的一个阶段，与卵巢功能的逐渐衰退有关，通常发生在40多岁末或50岁初。、更年期症状也可能是手术或药物治疗（例如乳腺癌治疗）的结果。最常见和最具破坏性的更年期症状是VMS和睡眠障碍，它们会严重影响女性的健康、生活质量和工作效率。解决破坏性的更年期症状是维持功能能力和生活质量的关键，这与医疗保健和社会经济角度都高度相关。
信息来源：https://pipelinereview.com/bayer-receives-first-approval-worldwide-for-lynkuet-elinzanetant-in-the-uk-as-treatment-of-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-associated-with-menopause/ |
