2025年06月03日，拜耳宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服雄激素受体抑制剂(ARi)NUBEQA(darolutamide)用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)成年患者，这种癌症也称为转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC)。
此项批准基于关键性III期ARANOTE试验的积极结果。该试验表明，与安慰剂联合雄激素剥夺疗法(ADT)治疗相比，NUBEQA 联合ADT治疗患者的放射学进展或死亡风险(rPFS)显著降低46%（风险比[HR]0.54；95% CI 0.41-0.71；p<0.0001）。
这项随机、双盲、安慰剂对照的III期ARANOTE试验旨在评估NUBEQA联合ADT疗法对转移性CSPC患者的疗效和安全性。共669 名患者按2:1的比例随机分配，在ADT治疗的基础上，每日两次服用600毫克NUBEQA（N=446）或安慰剂（N=223）。
III期ARANOTE试验的结果已在2024年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)大会上公布，并发表在《临床肿瘤学杂志》上。1放射学无进展生存期(rPFS)分析的结果在预先指定的亚组中一致，其中，对于高容量mCSPC患者，使用NUBEQA加ADT可将风险降低40%（HR 0.60，95% CI：0.44-0.80），对于低容量疾病患者，风险降低70%（HR 0.30，95% CI：0.15-0.60）。
研究结果与NUBEQA既定的安全性特征一致。两组严重不良事件发生率相似（NUBEQA 联合ADT组为24%，安慰剂联合ADT组为 24%）。NUBEQA联合ADT组患者因治疗中出现的不良事件(TEAE)而停药的比例为6%，而安慰剂联合ADT组患者为9% 。
Nubeqa（darolutamide）是一种雄激素受体抑制剂（ARi），具有独特的化学结构，可竞争性抑制雄激素结合、AR核易位和 AR介导的转录。用于治疗以下成年患者：
非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）
转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）
转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）联合多西他赛
前列腺癌是男性中第二大常见癌症，也是全球男性癌症死亡的第五大原因。2020年，全球约有140万男性被诊断出患有前列腺癌，其中美国约有30万，全球约有37.5万男性死于该疾病。大多数男性确诊时患有局限性前列腺癌，即癌症局限于前列腺内，可以通过根治性手术或放射治疗进行治疗。
如果疾病复发并发生转移或扩散，雄激素阻断疗法(ADT)将成为这种去势敏感性或激素敏感性前列腺癌的基石。约10%的男性在首次确诊时已患有转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)，也称为转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC)。患有mCSPC的男性通常会接受激素疗法治疗，例如ADT、雄激素受体抑制剂(ARi)联合ADT，或多西他赛联合化疗。即使接受了这些治疗，大多数患有mCSPC的男性最终仍会进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，这与有限的生存期相关。
信息来源：https://www.businesswire.com/news/home/20250603153384/en/U.S.-FDA-Approves-NUBEQA-darolutamide-to-Treat-Patients-with-Metastatic-Castration-Sensitive-Prostate-Cancer |
