Trerief（Zonisamide 口腔崩解片）在日本获批新适应症，用于Lewy体痴呆症的帕金森综合征 - 新药热点

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Trerief（Zonisamide 口腔崩解片）在日本获批新适应症，用于Lewy体痴呆症的帕金森综合征

2025-05-03 11:22:16 来源: 作者: 【大中小】浏览:50次评论:0条

2017年8月30日,住友大日本制药宣布，Trerief®（zonisamide）口腔崩解片已在日本获批新适应症，TRERIEF是帕金森病（“PD”）的治疗剂，用于Lewy体痴呆症（“DLB”）的帕金森综合征。
TRERIEF最初由住友大日本制药公司创建，于2009年3月在日本推出，以PD（在使用左旋多巴的患者没有获得足够效果的情况下服用，可能与其他PD药物一起服用）为适应症。随后，在2013年8月，获得了治疗磨损的额外剂量和剂量的批准。TRERIEF目前被接受为日本PD的治疗选择之一。
在病理学上，DLB被归类为路易体疾病谱的一部分，其中也包括PD。DLB中的帕金森综合征症状与PD中的运动功能障碍症状几乎相同。在这种情况下，住友大日本制药公司一直在研究TRERIEF的临床开发，假设其对PD中运动功能障碍的作用也会对DLB中帕金森综合征产生影响。
关于路易体痴呆症　(DLB)
DLB是一种痴呆症，其基本症状为进行性认知障碍，并具有以下四个核心特征:
（1）认知波动。
（2）反复出现视觉幻觉。
（3） REM睡眠行为障碍。
（4）帕金森病
关于伴有DLB的帕金森综合征患者的3期研究
该研究是一项为期12周的多中心、安慰剂对照、随机、双盲研究，旨在评估TRERIEF的疗效和安全性，涉及351名伴有DLB的帕金森综合征患者，随机接受TRERIEF 25mg/天（n=117）或50mg/天（n=114）或安慰剂（n=120）治疗。与安慰剂组相比，25 mg/天和50 mg/天两组改良ITT人群在12周时的UPDRS*第三部分（运动检查）总分（研究的主要终点）在统计学上显著改善。[变化与安慰剂组的差异：25mg/天组-2.7（调整后p=0.005）和50mg/天组-2.6（调整后p=0.005）]研究中观察到的常见TEAE已在之前的研究中报告。
*统一帕金森病评定量表（UPDRS）是帕金森病残疾和损伤最广泛使用的评定量表，也是大多数帕金森病治疗临床试验的主要结果指标。
信息来源：https://www.sumitomo-pharma.com/news/20170830.html

Trerief（Zonisamide 唑尼沙胺口腔崩解片）是一种治疗帕金森病高效的药物，用于治疗路易体痴呆症的帕金森病.
トレリーフOD錠25mg／トレリーフOD錠50mg
药效分类名称
帕金森病治疗药·雷比小体型痴呆症伴帕金森主义治疗药（左旋多巴活化剂）（OD片25mg）
帕金森病治疗药（左旋多巴活化剂）（OD片50mg）
批准日期：2015年2月
商標名
TRERIEF OD Tablets
一般的名称
ゾニサミド（Zonisamide）
化学名
1,2-Benzisoxazol-3-ylmethanesulfonamide
分子式
C8H8N2O3S
分子量
212.23
性状
白色～微黄色的结晶或结晶性粉末。易溶于丙酮或四氢呋喃，略难溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5），极难溶于水。
化学構造式
融点
164～168℃
分配係数
1.04（クロロホルム/水系溶媒、pH7.04、室温）
使用注意事项
铝枕开封后应避免受潮保存。
药效药理
作用机制
虽然作用机制尚未完全阐明，但通过6-羟基多巴胺（6-OHDA）选择性破坏单侧黑质线条体多巴胺神经的帕金森病模型大鼠（单侧6-OHDA在使用处理大鼠）的脑微透析法的实验中，对雷公藤多巴（含盐酸苄塞酯）并用下的破坏侧线状体细胞外液中多巴胺水平显示出显著的上升作用。
另外，在大鼠及猴线粒体线粒体·隐球菌膜标本中MAO抑制活性，其抑制作用比较MAO的，之B显示类型的选择性。
此外T类型Ca通道和Na显示电流对每个通道（均为人基因重组蛋白）的抑制作用。
左旋多巴作用的增强效果
对瑞赛平治疗帕金森病模型大鼠的左旋多巴（含盐酸苄塞）诱导运动亢进显示增强效应。
左旋多巴作用的延长效果
一侧6-OHDA对治疗大鼠的左旋多巴（含盐酸苄塞）引起的旋转运动的持续时间显示延长效果。
实验性的wearing-off现象的改善效果
一侧6-OHDA通过对处理大鼠反复给予高剂量盐酸甲基多巴（含盐酸苄塞地平）而引起的实验性wearing-off对现象显示出改善效果。
适应症
〈OD片25mg〉
帕金森氏症
（在含有左旋多巴的制剂中使用其他抗帕金森病药未得到充分效果时）
ー小体型认知症伴ーー
（即使使用含有左旋多巴的制剂，帕金森主义仍残留时）
〈OD片50mg〉
帕金森氏症
（在含有左旋多巴的制剂中使用其他抗帕金森病药未得到充分效果时）
用法用量
〈口腔崩解片 25mg〉
本制剂与含有左旋多巴的制剂并用。
帕金森氏症
通常，成人作为唑尼沙胺，每天1次25mg口服给药。另外，为了改善帕金森病的症状的日内变动（wearing-off现象），每天1次50mg口服给药。
ー小体型认知症伴ーー
通常，成人作为佐尼沙米德，每天1次25mg口服给药。
〈口腔崩解片 50mg〉
帕金森氏症
本制剂与含有左旋多巴的制剂并用。
通常，成人每天口服25mg，作为唑尼沙胺。另外，为了改善帕金森病的症状的日内变化（wearing-off现象），每天1次口服50mg。
包装
口腔崩解片
25毫克
30片〔10片（PTP）×3，加入干燥剂〕单价：950元一盒。三盒起订