Rinvoq（upadactinib）现在是第一个也是唯一一个被批准用于治疗成人GCA的口服Janus激酶（JAK）抑制剂！
2025年04月29日，AbbVie宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Rinvoq（upadactinib）15毫克，每日一次新适应症，用于治疗成人巨细胞动脉炎（GCA）。此前，欧盟委员会最近批准了RINVOQ用于治疗成人GCA的上市。
这些批准得到了关键的3期SELECT-GCA临床试验结果的支持，该试验达到了持续缓解的主要终点*（46.4%的接受RINVOQ 15mg联合26周类固醇减量方案的患者在第12周至第52周实现了持续缓解，而接受安慰剂联合52周类固醇减量治疗的患者为29.0%；p=0.002）。
在52周的安慰剂对照期内，RINVOQ的安全性与其他批准的适应症中观察到的安全性基本一致。
GCA是一种自身免疫性疾病，可引起颞动脉和其他颅动脉、主动脉和其他大动脉和中动脉的炎症。如果不及时治疗，这种疾病可能会导致衰弱症状和潜在的严重后果，如失明、主动脉瘤或中风。50岁以上的高加索女性（最常见的年龄在70至80岁之间）患GCA的风险最高。尽管女性比男性更有可能患上GCA，但研究表明，男性更有可能出现眼部症状。
安全注意事项
RINVOQ可能会引起严重的副作用，包括：
严重感染。RINVOQ会降低抵抗感染的能力。发生了严重的感染，其中一些是致命的，包括结核病（TB）和细菌、真菌或病毒引起的感染。50岁以上至少有一个心脏病危险因素的人死亡风险增加。
癌症和免疫系统问题。一些癌症的风险增加，包括淋巴瘤和皮肤癌。目前或过去的吸烟者患淋巴瘤和肺癌的风险更高。
50岁以上至少有一个心脏病危险因素的人，尤其是当前或过去的吸烟者，患心脏病发作、中风或死亡等重大心血管事件的风险增加。
腿部静脉、肺部和动脉有血栓，有些是致命的。这种情况在50岁以上至少有一个心脏病危险因素的人中更常见。
严重过敏反应。如果对RINVOQ或其成分过敏，请勿服用。
胃或肠中的眼泪；某些实验室测试结果的变化。
持续缓解被定义为从第12周到第52周没有GCA体征和症状，并遵守方案定义的皮质类固醇减量方案。
关于SELECT-GCA
SELECT-GCA（M16-852）是一项3期、多中心、随机、双盲安慰剂对照研究，旨在评估乌帕西替尼（RINVOQ）在428名GCA患者中的安全性和有效性。该研究分为两个阶段。第一阶段先前于2024年4月报道，与安慰剂联合52周皮质类固醇减量方案相比，评估了乌帕西替尼联合26周皮质类固醇减量疗法的疗效。此外，该研究评估了upadactinib在这些患者中的安全性和耐受性。第二阶段将评估在第一阶段实现持续缓解的参与者中，继续使用与停用upadactinib在维持缓解方面的安全性和有效性。1有关本研究的更多信息，请访问ClinicalTrials.gov（标识符NCT03725202）。
关于巨细胞动脉炎
巨细胞动脉炎（GCA），也称为颞动脉炎，是一种中大动脉的自身免疫性疾病，其特征是三层血管壁的肉芽肿性炎症，影响颞动脉和其他颅动脉以及主动脉和其他大动脉。GCA可引起头痛、下巴疼痛和视力变化或丧失，包括突然和永久性视力丧失。它是西方国家影响成年人的最常见的血管炎。
关于RINVOQ®(upadacitinib)
由AbbVie科学家发现和开发的RINVOQ是一种JAK抑制剂，目前正在研究几种免疫介导的炎症性疾病。在人类白细胞检测中，RINVOQ对JAK1和JAK1/JAK3介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化的抑制作用比JAK2/JAK2介导的STAT磷酸化更强。目前尚不清楚抑制特定JAK酶与治疗有效性和安全性的相关性。
Upadacitinib（RINVOQ）正在进行斑秃、化脓性汗腺炎、大动脉炎、系统性红斑狼疮和白癜风的3期临床试验。
信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/rinvoq-upadacitinib-receives-us-fda-approval-for-giant-cell-arteritis-gca-302441150.html |
