Blujepa(gepotidacin)是近30年来首个用于治疗尿路感染的新型口服抗生素
2025年3月25日，葛兰素史克宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Blujepa（gepotidacin）用于治疗体重至少40kg的12岁及以上女性成人和儿童患者，这些患者患有由以下易感微生物引起的无并发症尿路感染：大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合物、腐生葡萄球菌和粪肠球菌。
Gepotidacin是一种三氮苊基抗菌剂，可抑制II型拓扑异构酶，包括细菌拓扑异酶II（DNA旋转酶）和拓扑异异构酶IV，从而抑制DNA复制。该批准基于两项3期试验的结果，即EAGLE-2（N=1531；ClinicalTrials.gov标识符：NCT04020341）和EAGLE-3（N=1605；ClinicalTrials.gov标识：NCT04187144），这两项试验比较了吉布他星和呋喃妥因在女性尿路感染患者中的疗效和安全性。
研究参与者被随机分配接受1500毫克吉波达星每日两次或100毫克呋喃妥因每日两次，持续5天。两项试验的主要终点都是呋喃妥因易感尿路病原体患者在治愈访视测试中的临床和微生物综合反应（治疗成功）。
在这两项试验中，吉波替达星均被发现不劣于呋喃妥因。在EAGLE-2中，吉波替达星在51.8%（174/336）的患者中取得了治疗成功，而呋喃妥因的成功率为47%（140/298）。在EAGLE-3中，吉波替达星在统计学上明显优于呋喃妥因，58.9%（172/292）的患者治疗成功，而呋喃妥因治疗成功的患者为44%（121/275）。
报告的吉布他星最常见的不良反应是腹泻、恶心、腹痛、肠胃气胀、头痛、大便软、头晕、呕吐和外阴阴道念珠菌病。
葛兰素史克公司首席科学官托尼·伍德表示：“Blujepa的批准是一个关键的里程碑，因为uUTI是女性最常见的感染之一。”。“我们很自豪能够开发出Blujepa，这是近30年来用于uUTI的新型口服抗生素中的第一种，并为反复感染和对现有治疗耐药率上升的患者带来了另一种选择。”
Blujepa以750毫克片剂的形式供应。推荐剂量为1500mg（两片750mg片剂），每日口服两次，持续5天。饭后服用药物可能有助于减少胃肠道不耐受。
信息来源：https://www.gsk.com/en-gb/media/press-releases/blujepa-gepotidacin-approved-by-us-fda-for-treatment-of-uncomplicated-urinary-tract-infections/ |
