Blujepa(gepotidacin)是近三十年来第一种针对uUTI的新型口服抗生素，并为反复感染和对现有治疗耐药率上升的患者提供了另一种选择。
2025年3月25日,葛兰素史克宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Blujepa (gepotidacin)用于治疗由以下易感微生物引起的无并发症尿路感染（uUTIs）的成年女性（≥40公斤）和儿科患者（≥12岁，≥40公斤。
该批准是基于关键的III期EAGLE-2和EAGLE-3试验的阳性结果，这些试验表明，在女性成人（≥40kg）和确诊尿路感染的儿科患者（≥12岁，≥40kg。在EAGLE-2中，Blujepa在治疗成功率方面表现出非劣效性，50.6%（162/320）的参与者取得了治疗成功，而呋喃妥因为47.0%（135/287）（协变量调整后的治疗差异4.3%，95%CI（-3.6,12.1））。在EAGLE-3中，Blujepa与呋喃妥因相比具有统计学上的显著优势（单侧p值0.0003）。58.5%（162/277）的参与者取得了治疗成功，而呋喃妥因的成功率为43.6%（115/264）（协变量调整后的治疗差异为14.6%，95%置信区间为6.4，22.8）。
在EAGLE-2和EAGLE-3 III期试验中，Blujepa的安全性和耐受性与之前的试验一致。Blujepa参与者中最常见的不良事件（AE）是胃肠道（GI）。腹泻是最常见的（16%的参与者），其次是恶心（9%）。在Blujepa组报告胃肠道不良事件的参与者中，最常见的最大严重程度为轻度（69%为1级）和中度（28%为2级）。3级胃肠道事件的参与者占所有胃肠道事件患者的3%，发生率<1%。在两项试验中，每个治疗组（Blujepa和呋喃妥因）都发生了一起与药物有关的严重不良事件。
uUTI是女性最常见的感染，每年影响美国多达1600万女性。1-4超过一半的女性在一生中受到uUTI的影响，5约30%的女性患有至少一次复发性发作，这可能会给患者带来巨大的负担，包括不适和日常活动受限。6随着耐药细菌引起的uUTI数量的增加，需要新的治疗方法，这可能导致更高的治疗失败率。
葛兰素史克科学家发现的Blujepa是一种杀菌的、一流的三氮苊类抗生素，它通过一个独特的结合位点抑制细菌DNA复制，这是一种新的作用机制，对于大多数病原体来说，它对两种不同的II型拓扑异构酶具有良好的抑制作用。这提供了对抗大多数目标泌尿病原体（如大肠杆菌和腐生葡萄球菌）和淋病奈瑟菌的活性，包括对当前抗生素有耐药性的分离株。由于对大多数病原体的良好抑制，Blujepa需要两种酶中的靶向特异性突变来显著影响对Blujepa的易感性。因此，预计抗性发展的可能性较低。uUTI和淋病III期临床试验已证明对患者的疗效和安全性，包括对耐药病原体的患者。美国处方信息可在此处获取。
信息来源：https://www.gsk.com/en-gb/media/press-releases/blujepa-gepotidacin-approved-by-us-fda-for-treatment-of-uncomplicated-urinary-tract-infections/ |
