2022年4月27日，辉瑞和Biohaven Pharmaceutical Holding Company联合宣布，欧盟委员会（EC）已授予降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂VYDURA®（rimegepant）的上市许可，用于急性治疗有先兆或无先兆的偏头痛，以及预防每月至少发作四次的成年人发作性偏头痛。
VYDURA®是一种口腔崩解片，是欧盟（EU）批准用于偏头痛急性和预防性治疗的第一种药物。偏头痛是全球残疾的主要原因，仅在欧洲就有大约十分之一的人患有这种疾病。在全球范围内，偏头痛对女性的影响是男性的三到四倍。
3期研究结果表明，与安慰剂相比，单剂量的rimegepant在两小时内提供了更好的疼痛缓解和偏头痛相关症状。同样发表在《柳叶刀》上的预防研究表明，与安慰剂相比，每隔一天服用一次rimegepant在12周治疗期的第9-12周可以显著减少每月偏头痛的天数，在12个月的开放标签延长期内持续给药可以保持这一效果。
关于VYDURA®（rimegepant）
VYDURA®通过可逆性阻断CGRP受体靶向偏头痛的一个关键成分。CGRP在偏头痛发作期间增加，扩张血管，并参与伤害感受器信号传导。CGRP受体拮抗剂通过可逆性阻断CGRP受体发挥作用，从而抑制内源性CGRP神经肽的生物活性。
VYDURA®的上市授权部分基于对三项急性治疗3期研究、一项偏头痛急性治疗长期开放标签安全性研究和一项偏头痛预防治疗3期开放标签延长1年的研究结果的审查。VYDURA®可根据需要口服，最多每天一次，以阻止偏头痛发作，或每隔一天服用一次，有助于预防偏头痛发作。
VYDURA®临床试验中最常见的不良事件是恶心，发生率为3%，而安慰剂为1%，而包括皮疹在内的超敏反应发生率不到1%。不到2%的患者因不良事件而停用VYDURA®。VYDURA®没有成瘾潜力，在临床试验中与药物过度使用引起的头痛或反弹性头痛无关，尽管过度使用任何类型的头痛药物都会使其恶化。
VYDURA®在欧洲以外以Nurtec®和Nurtec®ODT的形式商业化。它在美国商业化，用于成人偏头痛的急性治疗和发作性偏头痛的预防性治疗，前美国被批准用于科威特和阿拉伯联合酋长国的偏头痛急性治疗，以及以色列的偏头痛急性和发作性头痛预防性治疗。
信息来源：https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer-and-biohavens-vydurar-rimegepant-granted-first-ever |
