2024年6月24日，礼来日本公司宣布，抗恶性肿瘤剂Retevmo（Selpercatinib）胶囊40mg、80mg获日本（MHLW）的批准，针对“RET融合基因阳性的发展·复发的固体肿瘤”的治疗。
Selpercatinib选择性抑制RET激酶活性的低分子酪氨酸激酶抑制剂。RET的活性化，根据染色体重构编码RET的激酶域的基因和编码二聚体化相关的域的搭档基因（CCDC6，KIF5B，NCOA4等）融合，不依存配体恒常地激酶活性化了的状态相连的RET融合基因和激酶的直接的或间接的活性化相连的RET基因变异发生。红桃被认为通过选择性地抑制被活性化的RET，抑制肿瘤的增殖。
Retevmo于2021年12月以“RET融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌”为适应症发售，2022年2月以“RET融合基因阳性的不能根治切除的甲状腺癌”及“RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌”的适应症取得了适应追加的承认，此次「RET 融合基因阳性的进行·复发的固体肿瘤“的适应追加的批准取得了。“RET融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌”以及“RET融合基因阳性的不能根治切除的甲状腺癌”也包含在“RET融合基因阳性的发展·复发的固体肿瘤”中。
产品简介
商品名称：Retevmo
通知名称：Selpercatinib
日文：レットヴィモ®カプセル 40mg、同カプセル 80mg
适应症：
⚫ RET融合基因阳性的进展·复发的固体肿瘤
⚫ RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌
用法与用量
通常，成人作为纤维蛋白原，1次口服160mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
通常，12岁以上的儿童根据体表面积，每天口服2次以下的给药量（作为纤维蛋白原，1次约92mg/m2）。另外，根据患者的状态适当减量。
儿童用量
体表面积 1次给药量
小于1.2m2 80mg
1.2 m2以上且1.6 m2以下 120mg
1.6 m2以上 160mg
制造销售原
礼来日本公司株式会社
国际共同第I/II相试验（LIBRETT-001试验）※
RET 作为融合基因阳性进展复发的固体肿瘤（非小细胞肺癌及甲状腺癌除外）患者，以评价雷特维莫的耐受性为目的的第I相部分（本制剂20mg每日1次或本制剂1次20、40、60、80、120、160、200或240mg每日2次经口给药）注1）的5例，以研究雷特维莫的有效性及安全性为目的的第II相部分（本制剂1次160mg每日2次经口给药，其中有科历治疗对象②霍特33例（含8例日本患者）
③以没有化疗史的患者为对象的霍特的2例、④以肿瘤组织检体以外确认RET融合基因阳性的患者等为对象的霍特的12例（包括3例日本人患者）是有效性的评价对象。基于第II阶段主要评价项目RECIST ver.1.1的独立评价委员会判定的奏效率分别为②57.6%（95%置信区间：39.2-74.5）、③0%及④16.7%。（2023年1月13日数据截止）
注1）批准的用法用量为本制剂1次160mg，每日2次经口给药
信息来源：https://mediaroom.lilly.com/PDFFiles/2024/24-20_com.jp.pdf |
