新药Bizengri（zenocutuzumab-zbco）是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一种也是唯一一种专门用于胰腺癌和携带NRG1基因融合且晚期不可切除或转移的非小细胞肺癌的疗法！
2024年12月4日，Merus N.V.宣布，美国食品和药物管理局加速（FDA）批准Bizengri（zenocutuzumab-zbco）用于以下成年人：
•晚期、不可切除或转移性癌症（NSCLC），其携带神经调节蛋白1（NRG1）基因融合，在先前的全身治疗中或之后疾病进展，或
•携带NRG1基因融合的晚期、不可切除或转移性胰腺癌，在先前的全身治疗时或之后疾病进展。
这是美国食品药品监督管理局首次批准对携带NRG1基因融合的非小细胞肺癌或胰腺癌患者进行全身治疗。
eNRGy研究（NCT02912949）是一项多中心、开放标签、多短期试验，对疗效进行了评估。该试验招募了64名患有晚期或转移性NRG1融合阳性非小细胞肺癌的成年人和30名在标准护理治疗后疾病进展的患有晚期或转让性NRG1整合阳性胰腺癌的成年人。通过下一代测序分析前瞻性地确定阳性NRG1基因融合状态的鉴定。
主要疗效结局指标为根据RECIST v1.1通过盲法独立中央审查确定的总体反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）。对于非小细胞肺癌，ORR为33%（95%CI:22%，46%），DOR中位数为7.4个月（95%CI:4.0，16.6）。对于胰腺癌，ORR为40%（95%CI:23%，59%），DOR范围为3.7个月至16.6个月。
在合并的安全人群中，最常见的不良反应（≥10%）是腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、输液相关反应、呼吸困难、皮疹、便秘、呕吐、腹痛和水肿。最常见的3级或4级实验室异常（≥10%）是γ-谷氨酰转移酶升高、血红蛋白降低、钠降低和血小板减少。处方信息包括胚胎-胎儿毒性的黑框警告。
BIZENGRI®是一种双特异性抗体，可结合细胞（包括肿瘤细胞）表面表达的HER2和HER3的细胞外结构域，抑制HER2:HER3二聚化，防止NRG1与HER3结合。BIZENGRI®通过磷酸肌醇3-kinase-AKT-雷帕霉素途径的哺乳动物靶点降低了细胞增殖和信号传导。此外，BIZENGRI®介导抗体依赖性细胞毒性。BIZENGRI®在NRG1+肺癌和胰腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
推荐的zenocutuzumab -zbco剂量为750mg，每2周静脉注射一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
请参阅随附Bizengri的完整处方信息：
https://www.bizengri.com/pdf/pi.pdf
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2024/12/04/2991955/0/en/Merus-Announces-FDA-Approval-of-BIZENGRI-zenocutuzumab-zbco-for-NRG1-Pancreatic-Adenocarcinoma-and-NRG1-Non-Small-Cell-Lung-Cancer-NSCLC-Based-on-Safety-and-Efficacy-Data-From-the-.html |
