2024年7月28日，绿叶制药集团宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准ERZOFRI®（帕利哌酮棕榈酸酯）缓释注射混悬剂，用于治疗成人精神分裂症，以及作为单一疗法和情绪稳定剂或抗抑郁药的辅助治疗成人分裂情感障碍。
精神分裂症和分裂情感障碍都是严重的慢性精神疾病，其特征是反复复发。抗精神病药物在治疗和控制精神分裂症和分裂情感障碍的症状方面发挥着重要作用，但患者对抗精神病药的依从性普遍较差。使用长效注射型（LAI）抗精神病药物可以有效提高患者的依从性，因为它们可以减少给药频率，还可以降低患者在医疗服务提供者不知情的情况下不遵守给药方案的风险
ERZOFRI每月给药一次，是中国开发的第一个在美国获得批准的帕利哌酮棕榈酸酯长效注射剂。该产品于2023年获得美国专利（专利号11666573），将于2039年到期。ERZOFRI在美国被批准为505（b）（2）途径下的新药。
关于ERZOFRI（帕利哌酮棕榈酸酯）缓释注射混悬剂
ERZOFRI是一种非典型抗精神病药，适用于：
成人精神分裂症的治疗。
作为单一疗法和情绪稳定剂或抗抑郁药的辅助治疗成人分裂情感障
ERZOFRI的重要安全信息
警告：老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加接受抗精神病药物治疗的老年痴呆相关精神病患者死亡风险增加。ERZOFRI未被批准用于痴呆相关精神病患者。
禁忌症：已知对帕利哌酮或利培酮或ERZOFRI制剂中的任何赋形剂过敏的患者禁用ERZOFRI。已有报道称，接受利培酮治疗的患者和接受帕利哌酮治疗的患者出现了超敏反应，包括过敏反应和血管性水肿。
警告和注意事项
脑血管不良反应：在老年痴呆相关精神病患者的临床试验中，与安慰剂相比，服用非典型抗精神病药物的患者脑血管不良事件（脑血管意外和短暂性脑缺血发作）的风险增加，包括死亡。ERZOFRI未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者。
抗精神病药恶性综合征（NMS）：NMS是一种潜在的致命症状综合征，已被报道与抗精神病药物有关。立即停止并密切监控。
QT间期延长：帕利哌酮导致校正QT（QTc）间期适度增加。帕利哌酮应避免与已知可延长QTc的其他药物联合使用。先天性长QT综合征患者和有心律失常病史的患者也应避免使用帕利哌酮。
迟发性运动障碍（TD）：TD是一种由潜在的不可逆、不自主、运动障碍组成的综合征，可能发生在接受抗精神病药物治疗的患者身上。尽管该综合征的患病率在老年人中最高，尤其是老年女性，但无法预测哪些患者会患上该综合征。抗精神病药物产品引起TD的可能性是否不同尚不清楚。
随着治疗时间和累积剂量的增加，发生TD的风险及其不可逆转的可能性似乎也在增加。即使在低剂量下，在相对较短的治疗期后也会出现这种综合征。它也可能在停止治疗后发生。如果停止抗精神病药物治疗，TD可能会部分或完全缓解。抗精神病治疗本身可能会抑制（或部分抑制）该综合征的体征和症状，从而可能掩盖其潜在过程。症状抑制对该综合征长期病程的影响尚不清楚。
如果接受ERZOFRI治疗的患者出现TD的体征和症状，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者可能需要使用ERZOFRI治疗。
代谢变化：非典型抗精神病药物与代谢变化有关，包括高血糖、血脂异常和体重增加。
高血糖症和糖尿病：据报道，在接受所有非典型抗精神病药物治疗的患者中，高血糖和糖尿病在某些情况下是极端的，并与酮症酸中毒或高渗昏迷或死亡有关。对于已确诊为糖尿病并开始服用非典型抗精神病药物的患者，应定期监测血糖控制是否恶化。患有糖尿病危险因素的患者开始使用非典型抗精神病药物（包括ERZOFRI）治疗时，应在治疗开始时和治疗期间定期进行空腹血糖检测。任何接受非典型抗精神病药物治疗的患者都应监测以下症状
高血糖症，包括多饮、多尿、多食和虚弱。在非典型抗精神病药物治疗期间出现高血糖症状的患者应进行空腹血糖检测。在某些情况下，非典型抗精神病药物停用后，高血糖症状消失；然而，尽管停用了可疑药物，一些患者仍需要继续抗糖尿病治疗。
血脂异常：在接受非典型抗精神病药物治疗的患者中观察到血脂的不良变化。
体重增加：使用非典型抗精神病药物后观察到体重增加。建议监测体重。
直立性低血压和晕厥：帕利哌酮可引起一些患者的直立性低血压及晕厥。患有已知心血管疾病（如心力衰竭、心肌梗死或缺血史、传导异常）、脑血管疾病或易导致患者低血压的疾病的患者应谨慎使用ERZOFRI。对于易发生低血压的患者，应考虑监测直立生命体征。
跌倒：据报道，使用抗精神病药物，包括帕利哌酮棕榈酸酯，会导致嗜睡、体位性低血压、运动和感觉不稳定，这可能会导致跌倒，从而导致骨折或其他与跌倒相关的损伤。对于患有可能加剧这些影响的疾病、病症或药物的患者，特别是老年人，在开始抗精神病治疗时评估跌倒的风险，对于长期接受抗精神病药物治疗的患者，评估反复跌倒的风险。
白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症：据报道，白细胞减少、中性粒血球减少症和颗粒细胞缺乏症的事件在时间上与抗精神病药物有关。
有临床显著低白细胞计数（WBC）/中性粒细胞绝对计数（ANC）病史或过去药物诱导的白细胞减少症/中性粒血球减少症病史的患者应在治疗的前几个月经常监测其全血细胞计数（CBC）。在没有其他致病因素的情况下，应在白细胞出现临床显著下降的第一个迹象时考虑停用ERZOFRI。
监测有临床意义的中性粒细胞减少症的患者是否发烧或其他感染症状或体征，如果出现这些症状或体征应及时治疗。对于中性粒细胞绝对计数<1000/mm3的患者，应停止使用ERZOFRI，并跟踪其白细胞计数直至恢复。
高催乳素血症：与其他拮抗多巴胺D2受体的药物一样，帕利哌酮会升高催乳素水平，并且在慢性给药期间持续升高。帕利哌酮具有类似于利培酮的催乳素升高作用，利培酮是一种与其他抗精神病药物相比催乳素水平更高的药物。长期高催乳素血症与性腺功能减退症相关时，可导致男性和女性骨密度降低。
认知和运动障碍的可能性：包括ERZOFRI在内的抗精神病药物有可能损害判断、思维和运动技能。在合理确定帕利哌酮治疗不会对患者产生不利影响之前，应提醒患者不要进行需要精神警觉的活动，如操作危险机械或驾驶机动车辆。
癫痫发作：对于有癫痫病史或可能降低癫痫发作阈值的患者，应谨慎使用ERZOFRI。
吞咽困难：食管运动障碍和误吸与抗精神病药物的使用有关。对于有误吸风险的患者，应谨慎使用包括ERZOFRI在内的抗精神病药物。
阴茎异常勃起：在上市后监测期间，口服帕利哌酮有阴茎异常勃起的报告。严重的阴茎异常勃起可能需要手术干预。
体温调节中断：抗精神病药物导致身体降低核心体温的能力中断。建议在为可能导致核心体温升高的患者开具ERZOFRI处方时给予适当的护理，例如剧烈运动、暴露于极端高温 |
