2024年07月01日，Idorsia Ltd宣布，欧盟委员会(EC)已批准JERAYGO(aprocitentan)与至少三种抗高血压药物联合用于治疗成人难治性高血压。建议剂量为每日1次口服12.5mg。对于耐受12.5mg剂量且需要更严格血压 (BP) 控制的患者，剂量可增加至每日1次25mg。
Idorsia的JERAYGO（aprocitentan）获得欧盟委员会(EC)批准，作为第一个也是唯一一个用于治疗难治性高血压的内皮素受体拮抗剂(ERA)。
一项随机、双盲(DB)、安慰剂对照的3期多中心研究（PRECISION研究）评估了Aprocitentan的疗效。主要疗效终点是DB治疗期间（第1部分）坐位收缩压(SiSBP)从基线到第4周的变化，由无人值守自动诊室血压计(uAOBP)在谷值处测量。关键次要终点是DB-WD基线（第36周）到第40周（第3部分）用uAOBP在谷值处测量的SiSBP变化。
与安慰剂相比，12.5和25毫克剂量Aprocitentan可显著降低SiSBP。治疗效果对于坐位舒张压(SiDBP)是一致的。DB-WD治疗（第3部分）显示了Aprocitentan降压作用的持久性。在重新随机分配到安慰剂组的患者中，平均SiSBP升高，而在重新随机分配到25毫克Aprocitentan组的患者中，对SiSBP的平均效果稳定，从而产生了统计学上的显着差异。治疗效果对于SiDBP是一致的。在第4周和第40周，通过动态血压监测(ABPM)测量的SBP和DBP之间的效果也一致，并评估为白天、夜间和 24 小时周期。在使用Aprocitentan治疗的前两周内观察到了相当大比例（即至少90%）的降压效果。Aprocitentan的效果在各个年龄组（包括≥75岁患者）、性别、种族（包括黑人或非裔美国人患者）、BMI、基线尿白蛋白肌酐比率 (UACR)、基线eGFR和糖尿病病史中均一致。
Aprocitentan最常见的不良反应是水肿/液体潴留（主要是外周水肿）（9.1%，12.5毫克；18.4%，25毫克）和血红蛋白降低（3.7%，12.5 毫克；1.2%，25毫克）。JERAYGO禁用于孕妇、哺乳期妇女和未使用可靠避孕措施的育龄妇女以及严重肝功能不全患者。
JERAYGO（aprocitentan）是Idorsia30多年来一直致力于内皮素受体拮抗剂的研究和开发，并成功地将同类别的另外三种分子带给了不同适应症的患者。内皮素(ET)-1通过其受体(ET A和ET B)介导多种效应，如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症，并在高血压中上调。Aprocitentan是一种双重 ERA，可抑制ET-1与ET A和ET B受体的结合，从而抑制这些受体介导的效应。
高血压（Hypertension，high blood pressure）是动脉血压持续偏高的慢性疾病，是全球心血管疾病的主要原因之一，影响着全球约13亿人。其中约10%的人尽管服用了至少3种不同类别的最佳剂量的降压药，但血压仍未得到控制，高血压指南将他们归类为难治性高血压。
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2024/04/26/2870226/0/en/JERAYGO-aprocitentan-recommended-for-approval-in-Europe-for-the-treatment-of-resistant-hypertension.html |
