2024年01月18日，日本厚生劳动省(MHLW)已授予Eylea(aflibercept)8mg 阿柏西普 市场授权，用于治疗新生血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性(nAMD)和糖尿病性黄斑水肿（DME）。
此次批准基于nAMD的PULSAR临床试验和DME的PHOTON临床试验的积极结果。在这些临床试验中，阿柏西普8mg 对绝大多数患者显示出前所未有的持久性，注射频率较低，并且与固定8周治疗间隔的Eylea™2mg (阿柏西普2mg) 的疗效和安全性相当。
日本的批准基于nAMD的PULSAR临床试验和DME的PHOTON试验的数据。与固定8周治疗间隔的Eylea（阿柏西普2mg）相比，两项研究在第48周时均达到了非劣质最佳矫正视力（BCVA）变化的主要终点，阿柏西普8mg采用12或16周给药方案，在最初的每月剂量之后。在这些研究中，阿柏西普8mg 的安全性与Eylea（阿柏西普2mg）的既定安全性一致。
Eylea（aflibercept）阿柏西普眼内注射溶液是一种VEGF抑制剂。
阿柏西普8mg于2023年8月获得美国食品和药物管理局(FDA)批准，商品名为Eylea HD。 2024年1月，欧盟委员会授予 Eylea8mg（阿柏西普8mg，114.3mg/ml 注射液），溶于nAMD和DME。拜耳已在其他市场提交了阿柏西普8毫克的监管申请。
Eylea（aflibercept 8mg；在美国：Eylea HD）由拜耳和再生元联合开发。Regeneron在美国保留Eylea 2mg（aflibercept 2mg）和Eylea HD的独家权利。拜耳已获得美国境外的独家营销权，在监管部门批准后，两家公司平均分享Eylea 2mg和Eylea 8mg的销售利润。
新生血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性 (new Age-related Macular Degeneration，nAMD) 是一种进展迅速的眼部疾病，如果不及时治疗，可能会在几个月内导致视力丧失。nAMD是全世界导致不可逆失明和视力障碍的主要原因之一。nAMD 可能会随着年龄的增长而影响人们。当黄斑下异常血管生长并渗漏液体时，就会发生这种情况，黄斑是眼睛负责敏锐中央视力和观察细节的部分。这种液体会损害黄斑并留下疤痕，从而导致视力丧失。
全球有1.96亿AMD患者，预计到2040年这一数字将增加到2.88亿。大约10-15%的AMD患者将发展为高级类型nAMD。
糖尿病性黄斑水肿（Diabetic Macular Edema，DME）是糖尿病患者常见的眼部并发症。当高血糖导致眼睛血管受损，液体渗入黄斑时，就会发生DME。这可能会导致视力丧失，在某些情况下甚至导致失明。目前，全球有1.46 亿人患有糖尿病性视网膜病变(DR)，这种疾病可能发展成更严重的疾病，即糖尿病性黄斑水肿。DME正在影响全球约2100万人。
信息来源：https://www.bayer.com/media/en-us/new-eylea-8-mg-approved-in-japan/#:~:text=Berlin%2C%20January%2018%2C%202024%20%E2%80%93,diabetic%20macular%20edema%20(DME).
部份中文阿柏西普处方资料（仅供参考）
商品名：Eylea solution injection
英文名：Aflibercept
中文名：阿柏西普重组注射溶液
生产商：拜耳药品
药品简介Eylea(阿柏西普)8mg注射剂日本获批治疗新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑变性(nAMD)/糖尿病性黄斑水肿(DME)
アイリーア8mg硝子体内注射液114.3mg/mL
药效分类名称
眼科用VEGF※）抑制剂
※）VEGF:vascular endothelial growth factor（血管内皮增殖因子）
批准日期：2024年1月18日，
欧文商標名
EYLEA 8mg solution for IVT inj. 114.3mg/mL
一般的名称
アフリベルセプト（遺伝子組換え）
［Aflibercept（Genetical Recombination）］
分子式
C4330H6812N1168O1306S32
（蛋白质部分、2量体）
分子量
約115,000
本質
由人VEGF受体1的第2 Ig结构域、人VEGF受体2的第3 Ig结构域及人IgG1的Fc结构域构成的432个氨基酸残基的亚单元2分子构成的基因重组融合糖蛋白。
使用注意事项
为了保持遮光，本品应放在外箱中保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
阿柏西普（基因重组）是将人VEGF受体1和2的胞外结构域结合到人IgG1的Fc结构域的重组融合糖蛋白，作为可溶性的诱饵受体通过将VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF）以高于原始受体的亲和力结合到VEGF-A和胎盘生长因子（PlGF）上来抑制其作用，VEGF-A被认为参与渗出型老化黄斑变性等眼病中出现的病态血管新生和血管漏出。另外，还与同样报告与眼部疾病有关的VEGF-B结合。
与VEGF家族的结合性
对人VEGF-A165、VEGF-A121、VEGF-B和PlGF-2的Aflopt键的解离常数（KD）分别为0.5pM、0.36pM、1.9pM和39pM（in vitro）。
在动物模型中的作用
在小鼠、大鼠和猴眼病动物模型中，阿柏西普抑制了眼内病态血管生成和血管漏出的发生。在猴子的激光诱发脉络膜新生血管模型中，通过在玻璃体内投用阿柏西普，抑制了激光伤害后脉络膜新生血管（CNV）的形成，并且改善了已经形成的CNV病变的血管漏出。
适应症
○伴有中心窝下脉络膜新生血管的老年黄斑变性
○糖尿病黄斑浮肿
用法与用量
每4周1次、通常连续3次（导入期）玻璃体内给药8mg（0.07mL）作为阿柏西普（转基因），但根据症状适当减少给药次数。在之后的维持期中，通常每隔16周进行1次玻璃体内给药。另外，根据症状适当调节给药间隔，但应留出8周以上。
包装
1小瓶（附上1根带专用过滤器的采液针）
制造分销商
拜耳药品株式会社
销售
参天制药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/13194A2A2023_1_01/13194A2A2023_1_01?view=body&lang=ja |
