2023年02月15日，日本化药株式会社宣布，抗恶性肿瘤剂/上皮增殖因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（Erlotinib Hydrochloride）25mg“NK”·同100mg“NK”·同150mg“NK”在日本上市许可。用于治疗不能切除的复发、进行性，癌化疗实施后恶化的非小细胞肺癌及EGFR基因变异阳性的不能切除的复发·进行性，癌化疗未治疗的非小细胞肺癌和不能治愈切除的胰腺癌。

部份中文盐酸厄洛替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Erlotinib Hydrochloride
商品名：Erlotinib Tablets
中文名：盐酸厄洛替尼片
生产商：日本化药
药品简介
盐酸厄洛替尼（Erlotinib）是全球首个作用于表皮生长因子受体（egfr）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌及对不能治愈切除的胰腺癌的靶向治疗小分子药物。
エルロチニブ錠25mg「NK」／エルロチニブ錠100mg「NK」/エルロチニブ錠150mg「NK」
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
上皮增殖因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2023年6月
商標名
Erlotinib Tablets 25mg「NK」
Erlotinib Tablets 100mg「NK」
Erlotinib Tablets 150mg「NK」
一般的名称
エルロチニブ塩酸塩（Erlotinib Hydrochloride）
化学名
N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline-4-amine monohydrochloride
分子式
C22H23N3O4・HCl
分子量
429.90
性状
白色～微黄色的粉末或有块的粉末。不易溶于甲醇，极难溶于水和乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
約227～231℃
药效药理
作用机制
厄洛替尼选择性抑制上皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）。IC50对于纯化全长型EGFR-TK为2nM，对于重组型EGFR细胞内结构域的酪氨酸激酶为1nM。另一方面，对其他酪氨酸激酶、c-src和v-abl的抑制活性为全长型EGFR-TK的1/1000以下，人胰岛素受体和I型胰岛素样增殖因子受体对细胞内结构域激酶的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000以下。另外，确认了厄洛替尼对细胞周期的G1期停止及诱导凋亡的作用。
推测厄洛替尼通过抑制EGFR酪氨酸磷酸化，基于抑制细胞增殖和诱导凋亡抑制肿瘤增殖。
抗肿瘤效果
在In vitro系统中，厄洛替尼抑制了人源大肠癌细胞系DiFi和头颈癌细胞系HN5的增殖[DiFi细胞系中的IC50:100nM，HN5中的100%抑制：250nM]。
在使用人源性头颈癌细胞株HN5、外阴癌细胞株A431、胰腺癌细胞株HPAC和非小细胞肺癌细胞株（H460a、A549）的人恶性肿瘤移植裸鼠系中，厄洛替尼显示出抑制肿瘤增殖的作用。另外，在使用胰腺癌细胞株HPAC的人恶性肿瘤移植裸鼠系中，通过在厄洛替尼布中并用吉西他滨，确认到肿瘤增殖抑制作用增强。
适应症
○由于不能切除的复发、进行性，癌化疗实施后恶化的非小细胞肺癌
○EGFR基因变异阳性的不能切除的复发·进行性，癌化疗未治疗的非小细胞肺癌
○不能治愈切除的胰腺癌
用法与用量
〈非小细胞肺癌〉
通常，成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后，每天1次口服150mg作为厄洛替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
〈无法治愈切除的胰腺癌〉
在与吉西他滨的联用中，通常成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后每天口服100mg作为厄洛替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
150毫克
10片（PTP10片）×1）单价：850元一盒  5盒起订


25mg“NK”
10片（PTP10片）×1）
100mg“NK”
10片（PTP10片）×1）
制造和销售
日本化药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F3031_1_01/
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1039_1_01/