2023年5月26日，Lexicon Pharmaceuticals宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Inpefa（sotagliflozin，索他列嗪）降低成人心衰患者心血管（CV）死亡、心力衰竭住院和紧急心衰就诊的风险；或患有2型糖尿病、慢性肾脏疾病（CKD）和其他CV风险因素。
  Sotagliflozin是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2型（SGLT2）抑制剂，也抑制SGLT1。抑制SGLT2可减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，而抑制SGLT1可减少肠道对葡萄糖和钠盐的吸收。
  该批准基于多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期SOLOIST-WHF（ClinicalTrials.gov标识符：NCT03521934）和SCORED（ClinicalTrials.gov标识：NCT03315143）研究的数据。
  SOLOIST-WHF评估了索他列嗪对1222名近期因HF恶化而住院的2型糖尿病血流动力学稳定成人的CV疗效（中位左心室射血分数为35%）。SCORED评估了索塔列嗪对10584名患有2型糖尿病、CKD（估计肾小球滤过率为25-60mL/min/1.73m2）和其他心血管风险因素（如HF病史、肥胖史、血脂异常、高血压或心脏和炎症生物标志物升高）的成人的心血管疗效。
患者被随机分配接受索他列嗪或安慰剂口服，每日一次，除标准护理外。这两项研究的主要终点是随机分组后CV死亡、HF住院和紧急HF就诊的总发生率（首次和潜在后续）。
  在这两项试验中，索塔列嗪在降低主要复合终点方面优于安慰剂。在SOLOIST-WHF中，索塔列嗪组每100名患者年的主要终点事件数为51.3，安慰剂组为76.4（危险比[HR]，0.67；95%置信区间，0.53-0.85；P=0.001）。在SCORED中，索塔列嗪组和安慰剂组每100位患者年的主要终点事件数分别为5.6和7.5（HR，0.75；95%可信区间，0.63-0.88；P<.001）。
  报告的最常见的不良反应是尿路感染、容量减少、腹泻和低血糖。
  Inpefa以200mg和400mg片剂的形式供应，装在30支和90支的瓶子中。
  信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2023/05/26/2677371/0/en/Lexicon-Announces-FDA-Approval-of-INPEFA-sotagliflozin-for-Treatment-of-Heart-Failure.html

附：部份Inpefa（sotagliflozin，索他列嗪）中文处方资料仅供参考！
Inpefa是一种可通过抑制SGLT1和SGLT2蛋白来降低心力衰竭患者的心血管死亡、紧急心力衰竭就诊和住院的风险的药物，同时也可用于治疗2型糖尿病的患者。
批准日期：2023年5月26日 公司：Lexicon Pharmaceuticals, Inc
Inpefa（索他列嗪[sotagliflozin]）片剂，口服
美国首次批准：2023年
作用机制
sotagliflozin是SGLT2和SGLT1的抑制剂。抑制SGLT2可减少肾脏对葡萄糖和钠的重吸收，这可能影响几种生理功能，如降低心脏的前负荷和后负荷以及下调交感神经活动。抑制SGLT1会减少肠道对葡萄糖和钠的吸收，这可能会导致腹泻。索他列嗪对心血管有益的机制尚未确定。
适应症和用法
INPEFA是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，用于降低患有以下疾病的成年人心血管死亡、心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险：
心力衰竭或
2型糖尿病、慢性肾脏疾病和其他心血管危险因素。
剂量和给药
在开始每天200mg的INPEFA前纠正体积状态，并根据耐受性滴定至400mg。
对于失代偿性心力衰竭患者，在患者血流动力学稳定时开始给药。
如果可能的话，在大手术或与长时间禁食相关的手术前至少3天停止INPEFA。
剂型和强度
片剂：200mg和400mg。
禁忌症
INPEFA严重超敏反应史。
警告和注意事项
1型糖尿病和其他酮症酸中毒患者的糖尿病酮症酸血症：如图所示，考虑对1型糖尿病患者进行酮监测，并对其他有酮症酸酸中毒风险的患者进行酮检测。无论血糖水平如何，评估酮症酸中毒，如果怀疑酮症酸血症，停止INPEFA。在重启之前监测患者酮症酸中毒的缓解情况。
容量消耗：启动之前，请更正容量状态。在治疗过程中监测低血压的体征和症状。
尿路脓毒症和肾盂炎：在治疗过程中监测体征和症状，并及时治疗。
与胰岛素和胰岛素促泌剂同时使用的低血糖：可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌器。
Perineum坏死性筋膜炎（Fournier氏坏疽）：监测生殖器或会阴区域的疼痛、压痛、红斑或肿胀，以及发烧或不适。停用INPEFA并紧急治疗。
生殖器真菌感染：监测并酌情治疗。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥5%）是尿路感染、容量减少、腹泻和低血糖。
要报告疑似不良反应，请致电1-855-330-2573与Lexicon联系，或致电1-800-FDA-1088与美国食品药品监督管理局联系，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
地高辛：监测地高辛水平。
尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶诱导剂（如利福平）：索达格列嗪暴露量减少。考虑监测临床状态。
锂：监测血清锂浓度。
在特定人群中使用
怀孕：建议女性注意胎儿的潜在风险，尤其是在孕中期和孕晚期。
哺乳期：母乳喂养时不建议使用INPEFA。
老年医学：与容量消耗相关的不良反应发生率较高。
肾功能损害：与容量耗竭相关的不良反应发生率较高。
包装供应/储存和处理
INPEFA片剂为椭圆形，薄膜包衣。
强度（毫克） 颜色     描述           瓶/30             瓶/30(3x10)
200          蓝色     一侧为LEX      NDC 70183-221-30  NDC 70183-221-31
                     ，另一侧为200
400&