EXPAREL(bupivacaine liposome injectable suspension)布比卡因脂质体注射混悬液是美国食品药品监督管理局批准的唯一一种单剂量区域止痛药！
2023年11月10日，Pacira BioSciences宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已扩大批准新药EXPAREL(bupivacaine liposome injectable suspension)布比卡因脂质体注射混悬液标签，包括成人内收肌管阻滞和腘窝坐骨神经阻滞。
内收肌管阻滞用于膝盖、小腿内侧和脚踝手术的麻醉和镇痛。腘窝坐骨神经阻滞用于足部、踝关节、跟腱和其他小腿手术的麻醉和镇痛。
Pacira BioSciences首席执行官兼董事长Dave Stack表示：“我们很高兴今天的批准为临床医生和患者提供了另一种选择，可以通过EXPAREL实现持久的非阿片类药物疼痛控制，并提高将手术过渡到门诊环境的能力。”。“根据我们为尽可能多的患者提供非阿片类药物的企业使命，这一新适应症为每年300多万次下肢手术使用EXPAREL作为区域止痛药提供了额外的灵活性，进一步提高了EXPAREL在主要骨科手术中的效用。”
该批准得到了两项成功的随机、双盲、活性对照、多中心3期研究的支持，这两项研究旨在评估EXPAREL与盐酸布比卡因的疗效、安全性和药代动力学。一项研究将EXPAREL评估为单剂量内收肌管阻滞，第二项研究评估EXPAREL为单剂量腘窝坐骨神经阻滞。两项研究都达到了主要终点，证明与盐酸布比卡因相比，0至96小时的累积疼痛评分在统计学上显著降低（P<0.01）。
此外，EXPAREL对研究的术后阿片类药物消耗减少的次要终点具有统计学意义（P<0.01）。EXPAREL作为腘窝坐骨神经阻滞，对无阿片类物质受试者的百分比也具有统计学意义。在这两项研究中，EXPAREL与盐酸布比卡因保持一致的安全性。
整形外科整形外科主任Jeffrey Gadsden医学博士说：“这些新阻滞的加入，加上之前批准的肌间臂丛神经阻滞，以及将EXPAREL用作筋膜平面阻滞的能力，为临床医生提供了广泛的应用，通过单剂量给药，以持久的非阿片类镇痛来治疗术后疼痛。”，杜克大学医学院麻醉学教授。“围绕EXPAREL区域和筋膜平面阻断建立的增强型恢复方案继续在提高临床医生和患者对避免阿片类药物的偏好并在适当的时候实现当天出院方面发挥着关键和不断扩大的作用。”
关于第三阶段研究
EXPAREL作为内收肌管阻塞
3期、随机、双盲、多中心、主动对照研究旨在评估EXPAREL与盐酸布比卡因混合的疗效、安全性和药代动力学，以及作为内收肌管阻断剂的盐酸布比卡卡因在接受初次单侧全膝关节置换术的受试者术后镇痛中的作用。总共，166名受试者被1:1随机分配接受10mL（133mg）EXPAREL与10mL 0.5%盐酸布比卡因混合或10mL 0.5%盐酸布比卡因与10mL生理盐水混合。所有受试者还通过腘动脉和膝关节囊（iPACK）阻滞之间的渗透接受15mL 0.25%盐酸布比卡因。该研究的主要终点是将EXPAREL与盐酸布比卡因进行比较后0至96小时的数值评定量表疼痛强度评分的曲线下面积或AUC。次要终点包括0至96小时的术后阿片类药物总消耗量，比较EXPAREL和盐酸布比卡因。
EXPAREL作为腘窝坐骨神经阻滞
这项3期随机、双盲、主动对照、多中心研究旨在评估EXPAREL与盐酸布比卡因作为腘窝坐骨神经阻滞的疗效、安全性和药代动力学。该研究分为两部分进行，其中A部分在B部分入学前完成并分析。
该研究总共对185名受试者进行了随机分组。在A部分中，66名接受拇囊切除术的受试者以1:1:1的比例随机接受腘窝坐骨神经阻滞，单剂量EXPAREL 266mg、EXPAREL 133mg或20mL 0.25%盐酸布比卡因。在B部分中，另外119名接受拇囊切除术的受试者被1:1随机分配，在腘窝接受单剂量EXPAREL 133 mg或20mL 0.25%盐酸布比卡因的坐骨神经阻滞。研究药物给药后，A部分和B部分的所有受试者在手术前立即在手术室接受20mL 0.5%盐酸布比卡因Mayo野阻滞切口该研究的主要终点是将EXPAREL与盐酸布比卡因进行比较后0至96小时的数值评定量表疼痛强度评分的曲线下面积或AUC。次要终点包括0至96小时的术后阿片类药物总消耗量（比较EXPAREL与盐酸布比卡因）和0-96小时的无阿片类物质百分比。
关于EXPAREL®
EXPAREL（布比卡因脂质体注射混悬液）用于6岁及以上患者的术后局部镇痛，用于成人的术后区域镇痛，用于成年人的肌间臂丛阻滞，用于成人腘窝的坐骨神经阻滞，以及用于成人的内收肌管阻滞。EXPAREL的安全性和有效性尚未确定通过除肌间臂丛神经阻滞，腘窝坐骨神经阻滞，或内收肌管阻滞。该产品将布比卡因与多泡脂质体相结合，这是一种经过验证的产品递送技术，可以在所需的时间内递送药物。
EXPAREL是第一种也是唯一一种可用于围手术期或术后环境的多泡脂质体局部麻醉剂。通过利用多泡脂质体平台，单剂量EXPAREL可随时间输送布比卡因，显著降低累积疼痛评分，阿片类药物消耗量减少78%；阿片类药物减少的临床益处尚未得到证实。
EXPAREL对患者的重要安全信息
EXPAREL不应用于产科颈旁阻滞麻醉。在成人伤口注射EXPAREL的研究中，最常见的副作用是恶心、便秘和呕吐。在对神经附近注射EXPAREL的成人研究中，最常见的副作用是恶心、发烧和便秘。在给儿童服用EXPAREL的研究中，最常见的副作用是恶心、呕吐、便秘、低血压、红细胞数量少、肌肉抽搐、视力模糊、瘙痒和心跳加快。EXPAREL会导致暂时的感觉丧失和/或肌肉运动丧失。
感觉和/或肌肉运动的丧失程度和时间取决于EXPAREL的注射地点和注射量，可能持续5天。EXPAREL不建议用于6岁以下的伤口注射患者、18岁以下的患者、神经附近注射患者和/或孕妇。如果您或您的孩子患有肝病，请告诉您的医疗保健提供者，因为这可能会影响EXPAREL中的活性成分（布比卡因）如何从体内清除。
EXPAREL不应注射到脊椎、关节或静脉中。EXPAREL中的活性成分可以影响神经系统和心血管系统；可能引起过敏反应；如果注射到关节中，可能会造成损伤；并可导致罕见的血液病。
请参阅随附的EXPAREL完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022496s005lbl.pdf
信息来源：https://www.globenewswire.com/en/news-release/2023/11/10/2778236/0/en/Pacira-Announces-FDA-Approval-of-Expanded-EXPAREL-Label-to-Include-Two-Additional-Nerve-Block-Indications.html
