Exxua(gepirone hydrochloride ) 缓释片是第一个利用单一机制治疗重度抑郁症的新化学实体（NCE）。
2023年09月28日,Fabre-Kramer Pharmaceuticals宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Exxua（gepirone hydrochloride）缓释片，治疗成人重度抑郁症（MDD）。
Exxua是一类新的抗抑郁药；第一种也是唯一一种被批准的抗抑郁药，具有选择性靶向血清素1A受体的新作用机制，血清素1A受体是情绪和情绪的关键调节因子。Exxua已被证明能有效缓解抑郁症状，与安慰剂相比，其批准的标签中不包含有关导致性功能障碍或体重增加的警告或不良反应。
在5000多名患者中进行了研究，EXXUA靶向单血清素（5HT）1a受体激动剂的独特机制可以缓解抑郁症状，并具有可接受的副作用。临床试验中EXXUA治疗的性副作用与安慰剂相当，不符合EXXUA标签不良反应部分的发病标准。EXXUA也显示出总体可接受的安全性，对体重、血压、心率或肝功能没有显著的不良影响。临床试验中最常见的不良事件是头晕和恶心，通常症状轻微，持续时间短，与剂量增加有关，不需要停止治疗。
Anita H.Clayton，医学博士，弗吉尼亚大学医学院精神病学和神经行为科学系主任，一位著名的临床医生和MDD治疗中性功能障碍问题的研究者评论道：“EXXUA（吉匹龙ER）现在被美国食品药品监督管理局批准用于治疗重度抑郁症，我为我们的患者感到激动EXXUA是第一种5-HT1a激动剂，作为MDD单药治疗，其疗效优于安慰剂，但在临床试验中性功能障碍的发生率与安慰剂没有差异。这为患者提供了一种重要的新治疗选择。“
Fabre Kramer首席执行官Stephen Kramer医学博士表示：“EXXUA是治疗MDD的一个重要里程碑，MDD是一种严重且使人衰弱的疾病，影响着全球数百万人。”。“为处方医生和患者提供广泛有效的临床实践选择是有价值的。我们很自豪能将这种创新疗法带给那些需要新选择来管理抑郁症和提高生活质量的患者。”
抑郁症和双相情感支持联盟（DBSA）首席执行官Michael Pollack，一家领先的全国患者权益倡导组织表示“美国的心理健康危机是我们国家今天面临的最紧迫的健康问题之一。在新冠肺炎大流行之前，每年有2000多万美国成年人患有严重抑郁症。在大流行期间，这一数字急剧增加，约30%的美国成年人或8000多万美国人患有抑郁症会话。对于那些患有严重抑郁症或受其影响的人来说，对新的治疗方案的需求，特别是那些具有新作用机制的治疗方案，再清楚不过了，也再紧迫不过了。“
EXXUA抗抑郁作用的机制尚不完全清楚，但据信与其通过5HT1a受体的选择性激动剂活性调节中枢神经系统中的血清素活性有关。EXXUA及其活性代谢产物对5HT1a受体表现出排他性和强结合亲和力。加州大学精神病学教授、神经科学教育研究所创始人Stephen Stahl博士是一位公认的神经心理学家专家，他说：“EXXUA是第一种真正选择性的血清素1a受体激动剂，一直与情绪障碍和自杀风险的介导有关。
关于EXXUA
EXXUA是一种新型口服选择性血清素（5HT）1a受体激动剂，用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。Exxua也被开发用于治疗其他精神疾病。
EXXUA（gepirone）缓释片的适应症和重要安全信息
适应症
EXXUA适用于成人重度抑郁障碍（MDD）的治疗。
重要安全信息
在短期研究中，抗抑郁药增加了儿童和年轻成人患者自杀想法和行为的风险。密切监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的临床恶化和自杀想法和行为的出现。
EXXUA未被批准用于儿科患者。
对EXXUA或EXXUA中的任何成分过敏。
具有大于450毫秒的QTc间期延长或先天性长QT综合征。
正在服用被称为强效CYP3A4抑制剂的药物。
有严重的肝脏问题。
正在服用或在过去14天内停止服用一种名为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的药物，包括抗生素利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝。如果你不确定是否服用MAOI，包括抗生素利奈唑胺或静脉注射亚甲基蓝，请咨询你的医疗保健提供者或药剂师。
在停止EXXUA治疗后至少14天内不要开始服用MAOI。
EXXUA可能会引起严重的副作用，包括：
心脏电活动的变化称为QT延长。QT延长可导致心跳不规则，可能危及生命或导致死亡。您的医疗保健提供者将通过一种名为心电图（ECG）的测试来检查您心脏的电活动，还将在使用EXXUA治疗之前和治疗期间进行血液测试，以检查您的体内盐（电解质）水平。如果你患有心力衰竭、心率减慢、血液中电解质水平异常，或者你服用了可以延长心跳QT间期的药物，你的医疗保健提供者可能会在治疗期间更频繁地检查你的电解质。如果您在接受EXXUA治疗期间心跳不规则或感到头晕、头晕或头晕。
血清素综合征。当EXXUA与某些其他药物一起服用时，可能会出现一种名为血清素综合征的潜在威胁生命的问题。
疯狂发作。服用EXXUA的双相情感障碍患者可能会出现躁狂发作。
信息来源：https://www.biospace.com/article/releases/fabre-kramer-pharmaceuticals-announces-fda-approval-of-exxua-the-first-and-only-oral-selective-5ht1a-receptor-agonist-for-the-treatment-of-major-depressive-disorder-in-adults/ |
