2023年09月25日，Ardelyx, Inc.宣布，其在日本的合作伙伴协和麒麟株式会社已获得日本厚生劳动省(MHLW)的新药申请批准(NDA)Tenapanor用于改善成年慢性肾病(CKD)透析患者的高磷血症。Tenapanor将以PHOZEVEL®品牌在日本上市。
Tenapanor是第1个也是唯一一个每天服用2次（1次一粒）用于降低血清磷的磷酸盐吸收抑制剂。
日本的NDA得到了Kyowa Kirin在日本针对维持性透析高磷血症患者进行的四项3期临床试验数据的支持。在Kyowa Kirin 的临床项目中，tenapanor证明，对于仅使用磷酸盐结合剂控制血清磷水平不佳的患者，无论是作为单一疗法还是添加到磷酸盐结合剂中，tenapanor都能显着降低血清磷水平。Kyowa Kirin进行的研究结果表明，tenapanor还可以利用市售磷酸盐结合剂与 tenapanor或单独的tenapanor组合治疗高磷血症，从而减轻磷管理的药物负担。在这些研究中，tenapanor 的安全性和耐受性概况与日本之前的研究一致。
日本的批准标志着Tenapanor治疗高磷血症的首次监管批准，这是一种由Ardelyx发现和开发的药物。在美国，Ardelyx 正在寻求批准tenapanor，用于治疗对磷酸盐结合剂治疗反应不足或不耐受的透析成年CKD患者的高磷血症，其商品名为 XPHOZAH，正在等待批准。Ardelyx预计将于2023年第四季度在美国推出XPHOZAH。
替纳帕诺（tenapanor）由Ardelyx发现和开发，是一种在研的首创(first-in-class)磷酸盐吸收抑制剂（PAI）。Xphozah以独特的阻断作用机制，在肠道局部发挥作用，抑制钠氢交换体3（NHE3），通过细胞旁途径（paracellular pathway，膳食磷酸盐吸收的主要途径）减少磷酸盐吸收。这种新颖的阻断机制能够实现每日2次30mg片剂（BID）给药方案。
2017年12月，中国复星医药从Ardelyx获得了tenapanor在中国地区（包括中国大陆，香港和澳门特别行政区）的独家开发和商业化许可。
2020年9月，Ibsrela（tenapanor）在美国获得FDA批准，该药每日口服2次，用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C）成人患者，增加排便、减轻腹痛。
血液中血清磷水平升高或高磷血症（HP）是一种严重的疾病，导致血液中磷水平异常升高。据估计，在主要发达国家，超过745000名透析患者受到HP影响。肾脏是负责调节磷水平的器官，但当肾功能严重受损时，磷无法从体内充分排出。因此，根据国际公认的KDIGO治疗指南，高磷血症在CKD透析患者中几乎是一种普遍情况，该指南建议将升高的血清磷酸盐水平降至正常范围 （2.5-4.5mg/dL）。
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2023/09/25/2748372/0/en/Tenapanor-for-Hyperphosphatemia-Approved-in-Japan.html |
