西他列汀（Januvia（®），Xelevia™, Glectiv（®），Tesavel（®）是一种口服、强效和高选择性的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，是第一个被批准用于治疗成人2型糖尿病的此类药物。许多随机安慰剂或活性对照试验已经证明了西格列汀在改善2型糖尿病患者血糖控制方面的疗效，包括其作为单药治疗、初始联合治疗（通常是西格列汀/二甲双胍的固定剂量组合）或二甲双胍或其他抗高血糖药物的附加治疗，使用或不使用二甲双胍。
临床试验的主要终点是糖化血红蛋白（HbA1c）比基线水平的降低，尽管西格列汀也对其他终点显示出有益的效果，如达到目标HbA1c的患者比例，以及空腹血糖（FPG）水平和餐后2小时血糖（PPG）水平比基线水平降低。西格列汀在临床试验中通常耐受性良好，低血糖风险较低（尽管这取决于背景治疗），对体重有中性影响。
尽管人们担心基于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的治疗，如GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂，可能会增加罕见胰腺不良事件（如胰腺炎）的风险，但尚未发现因果关系；欧洲监管机构最近对现有数据进行了审查，认为几乎没有证据表明这些药物会导致胰腺炎症或癌症。美国计划进行类似的审查，并将继续进行上市后监督。因此，口服西他列汀是治疗2型糖尿病患者的一种有效且通常耐受性良好的治疗选择。 |
