2010年3月26日，Graceway®Pharmaceuticals今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Zyclara的新药申请（NDA）, 确定其对于治疗临床典型、可见或可触及的光化性角化病（AK）是安全有效的。这种新的治疗方法可用于大面积的皮肤，包括全脸或秃头头皮，使用周期为6周。
Zyclara与Aldara®（咪喹莫特）乳膏具有相同的活性成分，5%，尽管这两种外用药物均经FDA批准用于治疗AK，但两者之间存在显著差异。Zyclara适用于每天加速6周的给药周期，包括每天用Zyclar治疗两周、不治疗两周，然后每天用Zyclara治疗两周。Aldara未批准每日使用，其批准的给药方案为16周。此外，Zyclara适用于更大面积的皮肤、全脸或秃头头皮，而Aldara仅适用于25 cm2的皮肤。
如果皮肤表面有可见的AKs，那么很可能在皮肤表面下面有更多的AKs。Zyclara在86%的患者中发现了这些AKs。在这项研究中，Zyclara治疗了两种类型的AKs——研究开始时发现的AKs和治疗过程中未被掩盖的AKs。此外，超过40%的医生报告说，Zyclara“显著改善”了患者的皮肤外观。
Graceway Pharmaceuticals董事长兼首席执行官Jefferson J.Gregory表示：“当Graceway收购Aldara时，我们知道我们有一种治疗光化性角化病的好产品，但我们相信我们可以改进它。”。“在Zyclara临床试验中，我们成功地为更大的表面积定义了更短的治疗方案，具有优异的疗效和安全性。”
在临床试验中，患者在基线时平均有11个AKs，Zyclara将AKs总数减少了82%。36%的患者完全清除了所有AKs（包括治疗期间发现的病变），而安慰剂组只有6%。在接受Zyclara治疗的患者中，59%的患者实现了部分清除（AK总量减少75%或更大），而安慰剂组为23%。此外，超过85%的患者在Zyclara治疗开始后AK计数增加。清除率反映了基线时可见病变的治疗情况，以及治疗期间发现的新病变。
纽约大学医学中心皮肤病临床教授达雷尔·里格尔（Darrell Rigel，医学博士）表示：“因为AKs是癌前病变，并且会在经常暴露在阳光下的皮肤上发展，例如面部或秃顶的头皮，所以可以对大面积皮肤进行有效治疗是有益的。”。“Zyclara的批准可能会为患者提供一个在一个短疗程内治疗多个AKs的便捷选择。”
Zyclara将以一个新的28袋包装提供，由一次性包装组成，每个包装包含250毫克奶油。因为剂量是可控的，这可能会使6周给药方案对患者更直观。
关于Zyclara临床研究
III期临床计划旨在评估咪喹莫特治疗AK的安全性、有效性和最佳给药方案，包括双盲、安慰剂对照研究。这项研究招募了319名在大面积治疗区域（全脸或秃顶）有5至20个AK病变的成年人。患者随机分为安慰剂组或Zyclara组（1:1）。
患者在两个两周的周期内每天涂抹500 mg的面霜，间隔两周的无治疗间隔。主要终点是完全清除，定义为研究结束时无AKs的患者数量。次要终点是部分清除率和研究结束时AK数与基线的百分比变化。最后一次给药后8周评估疗效。
三期试验的数据显示，Zyclara在两周的周期内每天服用一次，在统计学上优于安慰剂。接受Zyclara治疗的患者AK完全清除率为36%，安慰剂为6%。
Zyclara组的大多数受试者在治疗期间病变数量较基线有所增加。清除率反映了治疗过程中可见或可触及的新病变的治疗情况。
局部皮肤反应，如红斑，与治疗反应一致。在为期两周的治疗周期方案中，Zyclara最常报告的严重局部皮肤反应是红斑（25%）、结痂/结痂（14%）、溃疡（11%）以及剥落、剥落或干燥（8%）。
关于光化性角膜炎
AK是由于长期暴露于有害紫外线而导致的太阳损伤的标志。阳光会导致皮肤细胞顶层（也称为表皮）及其正下方的大小、形状和组织发生变化。这些细胞突变会形成AKs。
AK被认为是癌前病变，常与老年斑、湿疹或牛皮癣混淆。AKs是一种小的、红色的、有时有鳞或粗糙的斑块，可以在最常暴露在阳光下的皮肤上找到，如面部、秃头、手、肩膀和手臂。AKs的形状和颜色各不相同，从红色到浅棕色或深棕色、粉色，或这些颜色的组合。这些损伤的范围从针头大小到大于四分之一，可能感觉像砂纸一样干燥粗糙。一开始，AKs很小，通常通过粗糙的纹理而不是视觉来识别。
一些AK可能发展成一种严重的皮肤癌症，称为鳞状细胞癌或SCC。如果不加控制，这种癌症会扩散到身体和器官的其他部位。因为很难预测AK是否会发展成癌症，所以与医生讨论皮肤的任何变化很重要。
关于Zyclara™
Zyclara是咪喹莫特乳膏的品牌名称，3.75%，是一种免疫反应调节剂。Zyclara霜是一种皮肤专用（局部）处方药，用于治疗免疫系统正常的成年人的全脸或秃头头皮上的光化性角化病。
Zyclara每天使用一次，持续两周。接下来的两周没有治疗。然后，在接下来的两周内，每天涂抹一次Zyclara。
关于Aldara®
Aldara是5%咪喹莫特乳膏的品牌名称，它是一种免疫反应调节剂。Aldara霜是一种皮肤专用（局部）处方药，用于治疗免疫系统正常的成人面部和头皮上的某些类型的光化性角化病。
使用Aldara霜时，最常见的副作用涉及涂抹区域的皮肤反应。这些症状包括发红、肿胀、糜烂、流泪、结痂、瘙痒和灼热。大多数皮肤反应被认为是轻度至中度的。
当使用Aldara霜治疗光化性角化病时，应避免或尽量避免暴露在阳光下（包括日光灯），因为担心晒伤敏感性增加。使用Aldara霜时，应警告患者穿戴防护服（如帽子）。
信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/fda-approves-zyclaratm-imiquimod-cream-375-for-the-treatment-of-actinic-keratoses-89285012.html
请参阅随附的Zyclara完整处方信息：
https://pi.bauschhealth.com/globalassets/BHC/PI/Zyclara-PI.pdf |
