2010年1月26日，塩野义制薬宣布，新型抗流感病毒药物“静脉滴注用RAPIACTA 300mg袋”和“静脉滴输用RAPIAC TA 150mg小瓶”（peramivir）在日本推出。
RAPIACTA是一种新型抗流感病毒药物（神经氨酸酶抑制剂），由美国生物晶体制药公司（BioCryst Pharmaceuticals，Inc.）授权。
它由日本塩野义开发。2010年1月13日，塩野义获得了全球首个上市和生产许可，既可为成人无并发症季节性流感感染单剂量给药，也可为高危成人患者单剂量或多剂量给药。
Shionogi还完成了一项针对无并发症季节性流感儿童患者的临床研究，并将在本财年内提交一份儿童使用RAPIACTA的额外申请。
RAPIACTA的第三阶段多国亚洲研究在日本、台湾和韩国进行。
预计该药物在门诊单次给药后将充分有效，并提高对季节性流感病毒感染的依从性。
对于严重和危及生命的流感或难以口服的病例，也可广泛使用。
Shionogi认为RAPIACTA代表了流感患者的重要治疗进展。
Shionogi将努力监测在上市后的特定时间段内接受RAPIACTA的所有患者，并描述其临床应用和安全性，以便及时告知医疗保健专业人员正确使用该产品。
由于认识到H1N1流感大流行需要新的抗流感药物，Shionogi预计将尽最大努力确保本财年（截至2010年3月）约70万人的充足供应，并将努力确保下一财年制造系统的稳定供应。
Shionogi作为一家抗感染药物的领先公司，致力于将其资源用于研发和教育活动，以帮助治疗传染性疾病，特别是细菌和病毒性疾病。
RAPIACTA静脉输液产品概述产品名称：RAPIACTA 300mg静脉输液袋RAPIACTA 150mg静脉输液瓶，通用名称：佩拉米韦适应症：感染甲型或乙型流感病毒株形式和含量：静脉滴注用300mg佩拉米韦一袋（60mL）150mg佩拉米韦一小瓶（15mL）剂量和用法：一般情况下，成年患者静脉滴注300mg培拉米韦，持续时间超过15分钟。对于高危患者，每天一次静脉滴注600mg培拉米韦，每次超过15分钟，但根据患者的情况，每天多次也是一种治疗选择。剂量应根据患者的年龄或医疗状况进行调整。
--------------------------------------------
ラピアクタ点滴静注液バッグ300mg／ラピアクタ点滴静注液バイアル150mg
薬効分類名
抗インフルエンザウイルス剤
販売名英語表記
RAPIACTA for Intravenous Drip Infusion Bag 300mg
RAPIACTA for Intravenous Drip Infusion Vial 150mg
一般的名称
ペラミビル水和物
（Peramivir Hydrate）（JAN）
化学名
(1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-(Acetylamino)-2-ethylbutyl]-4-guanidino-2-hydroxycyclopentanecarboxylic acid trihydrate
分子式
C15H28N4O4・3H2O
分子量
382.45
性状
白色～微黄褐白色の粉末である。
水にやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けにくい。
化学構造式
融点
242.0～243.5℃（分解）
分配係数
log P＝-1.16(P＝0.069)［1-オクタノール/水］
承認条件
インフルエンザウイルスの本薬に対する耐性化に関する国内外の調査結果・情報については、随時、規制当局に報告すること。
薬効薬理
作用機序
ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害する。インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼはシアル酸切断活性を有し、糖鎖末端のシアル酸を切断することで、子孫ウイルスが感染細胞の表面から遊離できるように働く。ペラミビルはノイラミニダーゼを阻害することによって感染細胞の表面から子孫ウイルスが遊離するステップを抑制し、ウイルスが別の細胞へ拡散することを防ぎ、結果的にウイルス増殖抑制作用を示。
薬理作用
インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに対する阻害作用
ヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼに対して阻害活性を示し、その50%阻害濃度はA型で0.54～11nmol/L、B型で6.8～17nmol/Lであった（in vitro試験）。
インフルエンザウイルス感染マウスに対する治療効果
ヒトA型及びB型インフルエンザウイルス感染マウス致死モデルにおいて、ペラミビルの単回静脈内投与により用量依存的に生存数の増加が認められ、その50%有効量はA型で0.4～1.5mg/kg、B型で0.1～1.0mg/kgであった。
耐性
成人患者を対象とした国内第Ⅱ相試験及び小児患者を対象とした国内第Ⅲ相試験において、本剤投与前後で、本剤に対する感受性が3倍以上低下した株がA型のみ少数例に認められた。なお、成人患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験では、これらの感受性低下株と同じ亜型で同程度の感受性を示す株に感染した患者で治療効果が確認されている10) 。また、in vitro耐性ウイルス分離試験において、類薬との交叉耐性を示す耐性株の出現が報告されているが、本剤に特有の耐性株は報告されていない。
効能・効果
A型又はB型インフルエンザウイルス感染症
用法・用量
〈成人〉
通常、ペラミビルとして300mgを15分以上かけて単回点滴静注する。
合併症等により重症化するおそれのある患者には、1日1回600mgを15分以上かけて単回点滴静注するが、症状に応じて連日反復投与できる。
なお、年齢、症状に応じて適宜減量する。
〈小児〉
通常、ペラミビルとして1日1回10mg/kgを15分以上かけて単回点滴静注するが、症状に応じて連日反復投与できる。投与量の上限は、1回量として600mgまでとする。
包装
〈ラピアクタ点滴静注液バッグ300mg〉
1袋［60mL×1］
〈ラピアクタ点滴静注液バイアル150mg〉
10瓶［15mL×10］
製造販売元
塩野義製薬株式会社
提携
BIOCRYST PHARMACEUTICALS, INC.
4505 Emperor Blvd., Suite 200, Durham, North Carolina 27703 USA
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250405A1032_1_13/6250405A1032_1_13?view=body&lang=ja |
