新药Onoact（landiolol hydrochloride，盐酸兰地洛尔）静脉输注是一种短效选择性β1受体阻滞剂，已被批准用于成人患者，紧急处置快速心律失常。
2013年2月19日，Ono Pharmaceutical Co宣布，治疗左心室（LV）功能障碍中的快速心律失常（心房颤动（AF）和心房扑动（AFL））的短效选择性β1阻断剂注射药物Onoact（landiolol）的适应症在日本获批上市。
快速心律失常（AF/AFL）是一种心律失常，在包括心肌病和冠状动脉在内的左心室功能障碍（心力衰竭）患者中发病率较高病伴有左心室功能障碍的AF/AFL伴持续性心率升高会导致心脏功能进一步恶化。快速心率控制不可避免地要从这种不利的状态中恢复，然而，市场上没有任何药物能够同时提供快速起效和易于滴定的特点，以治疗伴有左心室功能障碍的快速性心律失常（AF/AFL）。
注射用Onoact®50是一种短效选择性β1阻断剂，它通过选择性阻断主要位于心脏的β1受体来降低心率，这种快速作用的药物可以很容易地滴定。
预计注射用Onoact®50有助于快速降低心率，而不会导致左心室功能不全的快速性心律失常（AF/AFL）的心脏功能恶化。这种短效选择性β1受体阻滞剂由ONO发现和开发，自推出以来已被许多患者广泛使用。
该药物于2002年7月首次获批紧急治疗术中快速性心律失常（心房颤动、扑动和窦性心动过速）。2006年10月，还被批准用于术后快速性心律失常（心房颤动、扑动和窦性心动过速）的紧急治疗，并监测循环动力学。
部份中文盐酸兰地洛尔处方资料（仅供参考）
英文名：Landiolol Hydrochloride
商标名：ONOACTInfusion
中文名：盐酸兰地洛尔点滴静注
生产商：日本小野药品
药品简介
新药Onoact（landiolol hydrochloride，盐酸兰地洛尔）静脉输注是一种短效选择性β1受体阻滞剂，已被批准用于成人患者，紧急处置快速心律失常。
オノアクト点滴静注用50mg／オノアクト点滴静注用150mg
药效分类名
短时间作用型β1选择的阻断剂
批准日期：2014年12月
商標名
ONOACT for I.V. Infusion
一般的名称
ランジオロール塩酸塩（Landiolol Hydrochloride)
化学名
[(S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(S)-2-hydroxy-3-(2-
morpholinocarbonylamino)ethylamino]propoxy]phenylpropionate monohydrochloride
分子式
C25H39N3O8・HCl
分子量
546.05
性状
本品为白色结晶性粉末。
本品极易溶于水或甲醇，略溶于乙醇（99.5）。
化学構造式
融点
約125℃
分配係数
0.23（pH6.0、n-オクタノール／緩衝液）
0.56（pH7.0、n-オクタノール／緩衝液）
2.7 （pH8.0、n-オクタノール／緩衝液）
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
主要存在于心脏β1作用于受体，通过拮抗从交感神经终末及肾上腺髓质游离的去甲肾上腺素及肾上腺素引起的心率增加作用而表达抗心律失常作用。
药理作用
β1受体选择性
（1）盐酸兰地洛的β1和β2受体的Ki值分别为62.1和1890nM（in vitro）。
（2）盐酸兰地洛的β1（摘除心房肌）阻断作用及β2（气管平滑肌）阻断作用的pA2值分别为6.31和3.91（in vitro）。（3）盐酸兰地洛的α1和α2受体的Ki值分别为81.5和180.1μ是Mα对受体几乎没有作用（in vitro）。
β阻断作用的持续性
对于异丙醇给药引起的心率增加，盐酸兰地洛显示出与用量相应的抑制心率增加的作用，抑制作用的消失半衰期为11分钟~18分钟（犬）。另一方面，在该模型中，普萘洛尔盐酸盐的抑制作用的消失半衰期为60分钟以上。
对心律失常的作用
对于交感神经电刺激诱发的心动过速及异丙醇诱发的心动过速、哈洛森·肾上腺素诱发的心律失常或肌醇诱发的心律失常，盐酸兰地洛根据剂量显示出抑制作用（犬）。
对心动过速时心率输出量减少的作用
对于肾上腺素给药引起的心动过速和低心率，盐酸兰地洛通过减少心率来改善心率的减少。这种作用被认为是由于搏动时间变长，一次搏出量增加的缘故，但在过量给药的情况下，反而有可能减少心率出量（犬）。
其他作用
（1）未发现膜稳定作用（MSA:membrane stabilizing activity）及内源性交感神经刺激作用（ISA:intrinsic sympathomimetic activity）（in vitro）。
（2）对异丙醇处理引起的列宁分泌和糖代谢亢进没有显著变化。另一方面，盐酸普萘洛尔显著抑制了异丙醇处理引起的列宁分泌和糖代谢的亢进（犬）。
药力学的药物相互作用
通过与洋地黄制剂、Ⅰ类抗心律失常剂、Ⅲ类抗心律失常剂、钙拮抗剂和麻醉剂的联合使用，盐酸兰地洛的心率降低、PR间隔延长、平均血压降低中的任一种协同增强（犬）10.2参照]
适应症
〈成人〉
○手术时对下述心动过速心律失常的紧急处理：
心房颤动、心房粗动、窦性心动过速
○手术后循环动态监测下对下述心动过速心律失常的紧急处理：
心房颤动、心房粗动、窦性心动过速
○心功能减退例中下述心动过速性心律失常：
心房颤动、心房粗动
○因下列危及生命的心律失常而需要难治性和紧急情况：
心室颤动、血液循环动态不稳定的心室心动过速
○败血症伴以下心动过速：
心房颤动、心房粗动、窦性心动过速
〈小児〉
○心功能减退例中下述心动过速性心律失常：
上室心动过速、心房颤动、心房粗动
用法与用量
〈手术时对心动过速性心律失常的紧急处理〉
作为盐酸兰地洛，以0.125mg/kg/min的速度静脉内持续给药1分钟后，以0.04mg/kg/min的速度静脉内持续给药。给药过程中测量心率、血压，以0.01～0.04mg/kg/min的剂量进行适当调节。
〈手术后循环动态监视下对心动过速性心律失常的紧急处理〉
作为盐酸兰地洛，以1分钟0.06mg/kg/min的速度静脉内持续给药后，以0.02mg/kg/min的速度开始静脉内持续给药。如果不能以5～10分钟为目标获得慢搏作用，则以1分钟0.125 mg/kg/min的速度静脉内持续给药后，以0.04 mg/kg/min的速度静脉内持续给药。给药过程中测量心率、血压，以0.01～0.04mg/kg/min的剂量进行适当调节。
〈成人及小儿心功能低下例中的心动过速心律失常〉
作为兰地洛盐酸盐μ以g/kg/min的速度开始静脉内持续给药。给药期间测量心率、血压1～10μ以g/kg/min的剂量适当调节。
〈生命有危险的心律失常需要难治性且紧急的情况〉
作为兰地洛盐酸盐μ以g/kg/min的速度开始静脉内持续给药。给药期间测量心率、血压1～10μ以g/kg/min的剂量适当调节。另外，在心室颤动或血液循环动态不稳定的心室心跳复发而需要使用本制剂的情况下，测定心率、血压，最大40μ可增量至g/kg/min。
〈败血症伴心动过速〉
作为兰地洛盐酸盐μ以g/kg/min的速度开始静脉内持续给药。给药期间测量心率、血压，维持量适当增减。但是，最大用量为20μ不要超过g/kg/min。
包装
点滴静注用
50mg：5小瓶〔1小瓶×5］10小瓶〔1小瓶×10］
150mg：5小瓶〔1小瓶×5］
制造商和分销商
小野药品工业株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123404D1033_1_09/ |
