2022年12月22日，吉利德（Gilead）宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Sunlenca®（lenacapavir）与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗因耐药、不耐受或安全性考虑而无法接受当前抗逆转录病毒治疗的多药耐药（MDR）HIV-1感染患者中的HIV-1感染。
Lenacapavir是一种一流的长效HIV-1衣壳抑制剂，旨在通过干扰衣壳介导的HIV-1前病毒DNA摄取、病毒组装和释放以及衣壳核心形成来抑制HIV复制。该批准是基于CAPELLA试验（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04150068）的数据，该试验评估了来那卡帕韦在有严重治疗经验的耐多药HIV-1感染患者中的疗效和安全性，这些患者之前接受了9种抗逆转录病毒药物的中位数。
该试验由两个队列组成：一个随机队列，参与者与筛查访视相比HIV-1 RNA下降低于0.5 log10（队列1），另一个非随机队列，其参与者与筛选访视相比或在队列1达到其计划样本量后，HIV-1 RNA降低0.5 log10或更大（队列2）。
在队列1（n=36）中，患者被随机分配为2:1，除了继续失败的治疗方案（功能性单药治疗期）外，接受口服来那卡帕韦（n=24）或安慰剂（n=12）14天。在入组后的第15天，每6个月皮下注射来那卡帕韦927mg。在功能性单药治疗期后，安慰剂组的患者接受口服乐那帕韦，然后每6个月皮下注射一次。两组继续接受优化的背景方案。
在最初的14天结束时，87.5%的来那卡帕韦治疗患者达到主要终点（HIV-1 RNA的病毒载量比基线减少≥0.5 log10拷贝/mL），而安慰剂治疗患者为16.7%（治疗差异，70.8%；[95%CI，34.9-90.0]；P<.0001），81%接受来那卡帕韦治疗的患者实现了HIV RNA抑制（HIV-1 RNA<50拷贝/mL）。52周后，83%的来那卡帕韦治疗患者继续存在HIV RNA抑制。在第26周和第52周，CD4+细胞计数与基线相比的平均变化分别为81个细胞/mm3（范围为-101至522）和82个细胞/mm2（范围为-194至467）。在队列2（n=36）中，所有患者从第1天开始接受了lencapavir和优化的背景治疗。在第26周和第52周，分别有81%和72%的患者实现了HIV1 RNA<50拷贝/mL，CD4+细胞计数与基线相比的平均变化分别为97个细胞/mm3（范围为-103至459）和113个细胞/mm2（范围为-124至405）。
来那卡帕韦最常见的不良反应是注射部位反应和恶心。
纽约长老会皇后区詹姆斯·J·拉哈尔博士传染病部主任、医学博士Sorana Segal Maurer表示：“根据FDA今天的决定，来那卡帕韦有助于满足具有复杂既往治疗史的患者的严重未满足需求，并为这些原本治疗选择有限的患者提供了医生期待已久的每年两次的选择。”，Weill Cornell医学院临床医学教授和CAPELLA试验的现场首席研究员。
Sunlenca以300mg片剂和463.5mg/1.5mL注射剂的形式提供。该产品预计将于2023年1月上市。
信息来源：https://www.businesswire.com/news/home/20221221005541/en/Sunlenca%C2%AE-lenacapavir-Receives-FDA-Approval-as-a-First-in-Class-Twice-Yearly-Treatment-Option-for-People-Living-With-Multi-Drug-Resistant-HIV
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新药Sunlenca（lenacapavir）注射液和片剂上市，将成为第一个衣壳抑制剂，也是唯一一个每年给药2次（每6个月给药一次）的HIV-1治疗方案。具有强大的抗病毒活性，单次皮下注射给药即可迅速降低病毒载量。
Sunlenca (lenacapavir)是首个基于衣壳抑制剂的HIV治疗方案，为当前治疗方案不能充分控制的HIV成人患者提供了一种新的、每年两次的治疗选择。
艾滋病（AIDS）是由于HIV病毒感染引起的严重疾病，自从20世纪80年代被首次发现以来，艾滋病迅速成为全球性的公共卫生威胁。根据联合国艾滋病规划署的数据，目前全球有3800万人感染了HIV；而40年来死于艾滋病的总人数已经达到了3300万。尽管抗逆转录病毒治疗取得了重大进展，但对HIV病毒感染者来说仍有许多关键和迫切的未满足的需求，对于接受过大量治疗且治疗选择有限，且由于耐药或坚持复杂治疗方案的挑战而无法维持病毒学抑制的HIV患者尤其如此。
批准日期：2022年12月22日 公司：吉利德科学
Sunlenca（来那卡帕韦[lenacapavir]）片剂，供口服使用
Sunlenca（来那卡帕韦[lenacapavir]）注射用，供皮下注射
美国初始批准日期：2022
美国初始批准日期：2022
作用机制
SUNLENCA是一种HIV-1抗逆转录病毒药物[参见微生物学]。
适应症和用法
SUNLENCA是一种人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用，可用于治疗患有多药耐药HIV-1感染且因耐药、不耐受或安全性考虑而无法进行当前抗逆转录病毒治疗的成年人的HIV-1感染。
剂量和给药
•推荐剂量–使用两个选项中的一个开始，然后每6个月维持给药一次。药片可以不考虑食物而服用。
开始选项1
第1天 皮下注射：927mg（2x1.5m注射）
口服：600mg（2x300mg片剂）
第2天 口服：600mg（2x300mg片剂）
开始选项2
第1天 口服：600mg（2x300mg片剂）
第1天 口服：600mg（2x300mg片剂）
第8天 口服：300mg（1x300mg片剂）
第15天 皮下注射：927mg（2x1.5m注射）
维护
自上次注射之日起每6个月（26周）皮下注射927mg（2x1.5mL注射）+/-2周
•错过的剂量：如果自上次注射后超过28周且临床上适合继续SUNLENCA，则从第1天开始，使用选项1或选项2重新开始。
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