2022年8月2日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Kyzatrex™（十一酸睾酮）用于成年男性的睾酮替代疗法，用于治疗与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的疾病：
原发性性腺功能减退症（先天性或后天性）：由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术、克兰费尔特综合征、化学疗法或酒精或重金属的毒性损伤等疾病导致的睾丸衰竭。这些男性的血清睾酮浓度通常较低，促性腺激素（促卵泡激素[FSH]、促黄体生成素[LH]）高于正常范围。
低促性腺激素性性腺功能减退症（先天性或后天性）：促性腺激素或促黄体生成素释放激素(LHRH)缺乏或肿瘤、创伤或辐射引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮浓度低，但促性腺激素在正常或低范围内。
该批准基于一项开放标签、为期6个月的3期研究（ClinicalTrials.gov标识符：NCT04467697）的数据，该研究评估了 Kyzatrex在155名性腺功能减退症患者中的疗效和安全性。患者接受Kyzatrex的起始剂量为200毫克，每日两次，随餐服用；根据血浆睾酮浓度在第28天和第56天调整剂量。
结果显示，88% (95% CI, 82-93)接受Kyzatrex治疗的患者在第90天的最终药代动力学(PK)就诊时达到24小时平均血浆总睾酮浓度在222-800ng/dL的正常范围内（主要终点）。接受Kyzatrex且在最终PK就诊时最大总睾酮浓度阈值小于或等于 1200ng/dL、1400ng/dL和2000ng/dL以及大于2000ng/dL 的患者百分比分别为88%、4%, 和0%，分别。至于安全性，Kyzatrex 对血压升高发出黑框警告，血压升高会增加主要不良心血管事件的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性中风和心血管死亡。由于这种风险，Kyzatrex只能用于治疗与结构或遗传病因相关的性腺功能减退症的男性。 Kyzatrex 最常见的不良反应是高血压。
Kyzatrex是附表III受控物质。该产品以100mg、150mg或200mg 十一酸睾酮胶囊的形式提供，装在90支瓶中。它不可替代其他口服十一酸睾酮产品。
请参阅随附的Kyzatrex完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/213953s000lbl.pdf
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2022/08/02/2490407/0/en/Marius-Pharmaceuticals-Receives-FDA-Approval-of-KYZATREX-an-Oral-Testosterone-Replacement-Therapy.html |
