Apretude（cabotegravir）卡博特韦长效注射剂 是ViiV Healthcare开发的一款整合酶抑制剂，能抑制HIV病毒的基因序列整合到人体免疫细胞的基因组中。作为一款长效的HIV暴露前预防疗法，它曾获得美国FDA的突破性疗法认定和优先审评资格。
Apreude首先进行间隔1个月的2次初始注射给药，然后每2个月给药1次。患者可以开始使用Apreude 进行治疗，也可以口服Vocabria(cabotegravir) 卡博特韦口服片4个星期，以评估他们对该药物的耐受程度。
2021年12月20日，美国FDA宣布批准由ViiV Healthcare开发的Apretude（cabotegravir）卡博特韦长效注射剂，用于体重至少35公斤（77 磅）的高危成人和青少年进行暴露前预防（PrEP），以降低性行为感染艾滋病毒的风险。
Apretude （cabotegravir） 是第1款无需每日服药，就能预防HIV感染的长效疗法。
该新药的获批基于2项临床试验的结果，它们都纳入了可能感染HIV的人群。
第1项试验分为Apretude治疗组和活性药物对照组。前者先在至多5周的时间里口服30毫克cabotegravir，或是安慰剂。随后，这些志愿者接受600毫克cabotegravir的注射（前两个月每月一针，之后每两个月一针），或是口服安慰剂。活性药物对照组的志愿者则先在至多5周的时间里口服活性药物，或是安慰剂。随后，志愿者继续每日口服活性药物，或是接受安慰剂的注射（前两个月每月一针，之后每两个月一针）。结果表明相对活性药物对照组，Apretude治疗组的HIV感染风险减少69%。
第2项试验同样分为两组，一组接受口服cabotegravir，以及cabotegravir的注射，另一组则只口服活性药物。试验结果表明，前一组感染HIV的风险相比后一组要减少90%。
在安全性上，Apretude相比活性药物对照，不良反应则更为常见。这些不良反应包括注射位置的反应，头痛，发烧，疲劳，背痛，肌痛，以及皮疹。
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新药Apreude(cabotegravir)是一种长效可注射整合酶链转移抑制剂(INSTI)，用于暴露前预防(PrEP)，以降低性获得性HIV-1感染的风险。
用药方面：每年注射次数少至6次，开始时每次注射一次600毫克（3毫升），间隔一个月，连续两个月注射一次。在第二次初始注射后，推荐的持续注射剂量是每两个月注射一次600毫克（3毫升）。
批准日期：2021年12月20日 公司：ViiV Healthcare
Apretude（卡博特韦[cabotegravir]）缓释注射混悬液，用于肌肉注射
最初的美国批准：2021
警告：在未确诊的HIV-1感染中使用APRETUDE进行HIV-1暴露前预防(PrEP)的药物耐药风险请参阅完整的处方信息以获取完整的黑框警告。
在开始使用APRETUDE或口服cabotegravir 之前，必须对个体进行HIV-1感染测试，并且在随后每次注射APRETUDE时，都必须使用FDA批准或批准的用于诊断急性或原发性HIV-1感染的测试。对HIV-1 PrEP使用的APRETUDE已被未确诊HIV-1感染的个体鉴定出抗药性HIV-1变体。除非感染状态为阴性，否则不要为HIV-1 PrEP启动APRETUDE确认的。在接受PrEP的APRETUDE期间感染HIV-1 的个体必须过渡到完整的HIV-1治疗方案。
作用机制
Cabotegravir是一种长效制剂的HIV-1抗逆转录病毒药物[见微生物学]
适应症和用法
APRETUDE是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)，适用于体重至少35公斤的高危成人和青少年进行PrEP以降低性获得HIV-1感染的风险。个人必须在此之前进行阴性HIV-1检测为HIV-1 PrEP启动APRETUDE（有或没有口服cabotegravir的口服导入）。
剂量和给药
• HIV-1 筛查：在开始使用APRETUDE的HIV-1 PrEP之前和每次注射之前，在服用APRETUDE的同时对所有个体进行HIV-1感染筛查。
• 在开始APRETUDE 之前，可使用推荐剂量的口服导入剂量约1个月以评估APRETUDE的耐受性。
• 仅用于臀部肌肉注射。
• 推荐给药方案：如果使用，在口服导入的最后一天或在3天内连续2个月间隔1个月单次注射600mg(3mL) 开始APRETUDE，然后每2个月继续注射一次。
剂型和规格
注射剂：单剂量小瓶600mg/3mL(200mg/mL)cabotegravir缓释注射悬浮液。
禁忌症
• 未知或阳性HIV-1状态。
• 以前对cabotegravir的超敏反应。
• 与可能发生卡博特韦血浆浓度显着降低的药物共同给药。
警告和注意事项
• 综合管理以降低感染HIV-1的风险。
• 如果个人在服用APRETUDE之前或期间或在停用APRETUDE之后感染HIV-1，则可能存在对APRETUDE产生抗药性的潜在风险。在每次注射前重新评估HIV-1感染和检测的风险，以确认HIV-1阴性状态。
• cabotegravir的残留浓度可能会在个体的体循环中停留长达12个月或更长时间。
• 已经报告了与其他整合抑制剂相关的超敏反应。如果出现超敏反应的体征或症状，请立即停用APRETUDE。
• 据报道，接受cabotegravir 的患者有肝毒性。
应考虑临床和实验室监测。如果怀疑有肝毒性，则终止APRETUDE。
• 使用APRETUDE 报告了抑郁症。建议对抑郁症状进行及时评估。
不良反应
在至少1%接受APRETUDE的受试者中观察到的最常见不良反应（所有级别）是注射部位反应、腹泻、头痛、发热、疲劳、睡眠障碍、恶心、头晕、胀气、腹痛、呕吐、肌痛、皮疹、减少食欲、嗜睡、背痛和上呼吸道感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-844-8872联系ViiVHealthcare，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 有关与APRETUDE 的重要药物相互作用，请参阅完整的处方信息。
• 诱导尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)的药物可能会显着降低卡博特韦的血浆浓度。
在特定人群中使用
• 哺乳期：评估在母乳喂养期间对婴儿使用APRETUDE的益处风险，因为在停药后长达12个月或更长时间内可能出现不良反应和体循环中的残留浓度。
• 儿科：不建议体重<35公斤的人使用。
包装供应/储存和处理
供应
APRETUDE包含一个600-mg/3-mL单剂量(200-mg/mL) 卡博特拉韦缓释注射悬浮液小瓶、1个注射器、1个小瓶适 |
