新药Apretude（cabotegravir,缓卡博特韦缓释注射悬浮液 ）获美国FDA批准上市上市，本品第一个也是唯一一个用于预防HIV的长效注射选择；每年仅给予6次，并且在降低HIV感染风险方面表现出优于每日口服PrEP选项（FTC/TDF 片剂）的功效，用于体重至少35公斤的成年人和青少年，通过性行为感染艾滋病毒的风险，包括男男性行为者以及女性和男男性行为者的跨性别女性！
2021年12月20日，由葛兰素史克 (GSK) 控股、辉瑞公司(Pfizer)和盐野义 (Shionogi) 的ViiVHealthcare今天宣布，美国食品和药物管理局 (FDA) 批准了第一个和唯一的长效注射暴露前预防(PrEP)选择，以降低性获得HIV-1的风险。长效注射剂被批准用于体重至少35公斤的成人和青少年，他们有性行为感染HIV的风险，并且在开始前HIV-1检测呈阴性。该药物在男男性行为者以及与男性发生性关系的女性和跨性别女性中进行了研究，她们在性行为中感染艾滋病毒的风险增加。
用于PrEP的长效Cabotegravir以注射形式提供，每年注射次数少至6次，开始时每次注射一次600毫克（3毫升），间隔一个月，连续两个月注射一次。在第二次初始注射后，推荐的持续注射剂量是每两个月注射一次600毫克（3毫升）。Vocabria（cabotegravir 口服片剂）可在开始第一次注射前给药约一个月，以评估药物的耐受性。
ViiV Healthcare首席执行官黛博拉·沃特豪斯(Deborah Waterhouse) 表示：“易感染艾滋病毒的人，尤其是那些在美国受到严重影响的黑人和拉丁裔社区的人，可能需要每日口服药以外的选择。这就是为什么ViiV Healthcare感到自豪的是，Apreude在迄今为止最多样化和最全面的 HIV 预防试验项目之一中进行了研究，其中还包括一些曾经参加过HIV预防的最大数量的跨性别女性和男男性行为者审判。有了apretude，人们每年只需注射六次就可以降低感染艾滋病毒的风险。今天的批准是ViiV Healthcare致力于开发为消费者提供不同选择的长效药物的最新例证。”
美国FDA的批准是基于两项国际IIb/III期多中心、随机、双盲、主动对照试验HPTN 083和HPTN 084的结果，该试验评估了卡博特拉韦长效用于HIV阴性的PrEP的安全性和有效性与男性发生性关系的男性、跨性别女性和顺性别女性，她们通过性行为感染艾滋病毒的风险更高。在这些试验中，共有来自13个国家的7,700多名参与者，在证明用于PrEP 的长效cabotegravir优于每日口服恩曲他滨后，独立的数据安全监测委员会提前停止了这两项试验的盲法随机部分/富马酸替诺福韦地索普西(TDF/FTC)片剂在预防研究参与者感染HIV方面的作用。与HPTN 083中的FTC /TDF片剂相比，接受 cabotegravir长效PrEP治疗的临床试验参与者的HIV发生率降低了69%，与HPTN 084中的FTC/TDF片剂相比，HIV发生率降低了90%。
在至少1%接受卡博特韦长效PrEP的临床试验参与者中观察到的最常见不良反应（所有级别）是注射部位反应、腹泻、头痛、发热、疲劳、睡眠障碍、恶心、头晕、胀气、腹痛、呕吐、肌痛、皮疹、食欲减退、嗜睡、背痛和上呼吸道感染。不良事件导致HPTN 083中6%的参与者和HPTN084中1%的参与者停药。
在HPTN 083中，美国的参与者包括黑人/非洲裔美国人和拉丁裔男性和男男性行为变性女性社区，他们受艾滋病毒流行的影响不成比例，并且在新的艾滋病毒诊断中所占的比例最大。在HPTN 084中，所有参与者都是来自撒哈拉以南非洲的顺性别女性。该地区的妇女承受着不成比例的艾滋病毒流行负担，感染艾滋病毒的可能性可能是男性的两倍。
华盛顿健康研究所研究主任、医学博士Richard Elion说：“我们拥有通过实施有效的抗逆转录病毒治疗和艾滋病毒预防来结束艾滋病毒流行的工具。 PrEP 在保护人们免于感染HIV方面发挥了至关重要的作用。随着用于PrEP的长效cabotegravir每两个月注射一次以预防HIV，人们现在除了日常用药之外还有一个重要的新选择。这种长效药物为预防提供了更多选择，现在提供者和患者将通过选择和选择最适合每个人的方法的能力获得授权。”
艾滋病毒仍然是全球公共卫生危机，估计全世界有3800万人感染艾滋病毒，每年有170万新病例。PrEP是减少HIV新发病例的有效工具，除了成功的HIV抗逆转录病毒治疗外，还将有助于结束HIV流行。然而，目前在美国可以从PrEP中受益的人中，只有不到25%正在服用它。尽管每日口服PrEP广泛可用，但它可能会受到不一致的依从性以及导致关键人群未充分利用的结构和文化障碍的限制。
TruEvolution执行董事兼首席执行官加布里埃尔马尔多纳多(Gabriel Maldonado) 说：“许多易感染艾滋病毒的人生活复杂，每天服用预防艾滋病毒的药丸成为一种负担。这可能包括耻辱感、对药物意外泄露的恐惧，以及日常生活中的一般并发症。总之，这些问题可能导致PrEP 使用率低和HIV流行病的扩大。我们的社区迫切需要额外的HIV预防选择来满足他们不断变化的需求，而针对PrEP的长效 cabotegravir 代表了一个令人兴奋的新选择，可以帮助他们降低感染HIV的风险。”
ViiV Healthcare将于2022年初开始向美国的批发商和专业分销商运送Apretude。ViiV Healthcare 已开始向其他监管机构提交申请。 Apreude 尚未在美国以外的任何地方获得批准或许可用于HIV预防。
关于Apreude（cabotegravir 缓释注射混悬液）
Apreude 是第一个也是唯一一个在减少HIV感染方面被证明优于每日口服 FTC/TDF 的长效注射剂暴露前预防 (PrEP) 选择。它适用于有性行为感染HIV风险、体重至少35公斤且在开始前HIV-1检测呈阴性的成人和青少年的HIV PrEP。在相隔一个月的两次初始注射和可选的口服导入以评估耐受性后，医疗保健提供者每两个月在臀部进行一次600mg(3-ml) cabotegravir肌内(IM)注射给药。
Apreude是一种整合酶链转移抑制剂 (INSTI)。INSTI与cabotegravir缓释注射悬浮液一样，通过阻止病毒DNA整合到人类免疫细胞(T细胞) 的遗传物质中来抑制HIV复制。这一步在HIV复制周期中是必不可少的，也是造成慢性疾病的原因。
关于HPTN 083(NCT02720094)
HPTN 083试验是一项IIb/III期双盲非劣效性试验，旨在评估与每日口服FTC/TDF片剂（200毫克/300毫克）。该试验包括预先指定的测试长效cabotegravir优于TDF/FTC 的能力。试验设计包括口服导入阶段，以评估在肌肉注射前对 cabotegravir 的耐受性。
HPTN 08 |
