Kerendia（finerenone）非奈利酮 是一种潜在first-in-class非甾体、选择性盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，能减少盐皮质激素受体（MR）过度激活的有害影响。盐皮质激素受体过度激活是肾脏和心脏损害的主要驱动因素。2015年，FDA曾授予finerenone快速通道资格（FTD）。
2021年07月09日，拜耳宣布美国FDA批准Kerendia（finerenone）上市，用于降低患有2型糖尿病（T2D）伴慢性肾病（CKD）成人患者估算的肾小球滤过率(eGFR)持续下降、终末期肾病、心血管疾病死亡、非致死性心肌梗死和因心力衰竭住院的风险。
美国FDA此次批准是基于一项代号为FIDELIO-DKD（NCT02540993）的III期研究积极结果。FIDELIO-DKD研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究。共招募5734例患者，受试者按1：1随机分为2组，分别接受finerenone和安慰剂治疗。时间-事件分析中评估的主要复合终点为肾衰竭、eGFR较基线下降40%以上，或因肾原因死亡发生人数。时间-事件分析中评估的关键次要复合终点为心血管原因死亡、非致死性心肌梗死、非致死性中风或因心衰住院发生人数。
2.6年随访结果显示，finerenone组主要结局事件发生率为17.8%（ 504/2833），而安慰剂组这一比例为21.1%（600/2841），(HR：0.82；95%CI, 0.73 ~ 0.93; P = 0.001)。关键次要结局事件发率分别为13.0%（finerenone组）和14.8%（安慰剂组） (HR：0.86；95% CI, 0.75 ~ 0.99;P = 0.03)。
拜耳也已在欧盟、中国以及全球多个国家提交finerenone上市许可，这些申请目前正在审查中
慢性肾病 (CKD) 是一种常见且可能致命的疾病，但通常未被充分认识。相对于没有任何一种疾病的普通人群，CKD可使2型糖尿病患者的预期寿命缩短多达16年。多达40%的2型糖尿病患者会发展为慢性肾病。在T2D中，由代谢、血流动力学或炎症和纤维化因素驱动的盐皮质激素受体 (MR) 过度激活被认为有助于CKD进展。
附说明书：
批准日期：2021年07月12日 公司：拜耳（Bayer）
KEREND（非奈利酮[IAfinerenone]）薄膜包衣片，供口服使用
美国初步批准：2021
作用机制
Finerenone是盐皮质激素受体(MR)的非甾体选择性拮抗剂，可被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。Finerenone在上皮（例如肾脏）和非上皮（例如心脏和血管）组织中阻断MR介导的钠重吸收和MR过度激活。MR过度激活被认为会导致纤维化和炎症。 Finerenone对MR具有高效力和选择性，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。
适应症和用法
Kerendia 是一种非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，用于降低慢性肾病(CKD)成年患者eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险) 与2型糖尿病(T2D)相关。
剂量和给药
• 根据估计的肾小球滤过率(eGFR)和血清钾阈值，推荐的起始剂量是每天一次10毫克或20毫克口服。
• 4周后根据 eGFR 和血清钾阈值将剂量增加至每日一次20毫克的目标剂量。
• 片剂可以在有或没有食物的情况下服用。
剂型和规格。
禁忌症
•与强CYP3A4抑制剂同时使用。
• 肾上腺功能不全的患者。
警告和注意事项
•高钾血症。肾功能下降和基线钾水平较高的患者风险增加。监测血清钾水平并根据需要调整剂量。
不良反应
≥1%的Kerendia患者发生的不良反应是高钾血症、低血压和低钠血症，并且比安慰剂更常见。
要报告可疑的不良反应，请致电 1-888-842-或致电FDA1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 联系 Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.。
药物相互作用
•强CYP3A4抑制剂：禁用。
•葡萄柚或葡萄柚汁：避免同时使用。
•中度或弱CYP3A4抑制剂：在Kerendia或中度或弱CYP3A4抑制剂的药物起始或剂量调整期间监测血清钾，并适当调整Kerendia剂量.
在特定人群中使用
哺乳期：不建议母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
Kerendia有两种强度的薄膜包衣片。10毫克是粉红色椭圆形片剂，片剂的一侧带有“FI”，片剂的另一侧带有“10”。 20mg 片剂是黄色椭圆形片剂，片剂的一侧带有“FI”，片剂的另一侧带有“20”。Kerendia 10mg和20mg有30片瓶装和90片瓶装。
瓶数强度 NDC 代码
30片 10毫克 NDC 50419-540-01
90片 10毫克 NDC 50419-540-02
30片 20 毫克 NDC 50419-541-01
90片 20 毫克 NDC 50419-541-02
储存和处理
储存在20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）之间进行远足 [参见USP受控室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=fc726765-5d5a-4d6e-b037-b847bda9fb7c&version=1 |
