2021年7月3日，Bristol-Myers宣布，日本厚生劳动省批准人源化抗人CTLA-4单克隆抗体Yervoy （ipilimumab（基因重组））输液静脉滴注液50mg上市许可，用于黑色素瘤。
Yervoy 通过抑制细胞毒性T淋巴细胞抗原-4（CTLA-4）的作用来阻断活化T细胞中的抑制性调节，CTLA-4是一种抑制T细胞活化的调节因子，它促进抗原特异性T细胞活化和增殖，抑制肿瘤生长。人们还认为，调节性T细胞（Treg）功能的降低和肿瘤组织中Treg数量的减少增强了肿瘤免疫反应，从而表现出抗肿瘤作用。
在无法根治的恶性黑色素瘤患者的海外III期试验中，与对照组相比，该药物具有统计学意义的总生存期（OS）延长，无论BRAF突变如何。这是世界上第一种药物。
Yervoy 它也是世界上第一种被批准作为免疫检查点抑制剂的药物，称为癌症免疫疗法，近年来在癌症治疗中备受关注。
自2011年3月以来，Yervoy 在美国被批准用于治疗不可切除或转移性恶性黑色素瘤后，已在全球50多个国家获得批准，包括欧洲、澳大利亚和加拿大。无论许多国家抗癌药物的治疗历史如何，它都被用作治疗无法显著治愈的恶性黑色素瘤的标准疗法。日本本次批准的“日本根治性黑色素瘤无能”适应症的剂量和剂量为每天3次3mg/kg（体重），作为易普利姆玛（基因重组）的4次，间隔3周。
药品简介
药物分类名称
抗肿瘤药
人型抗人CTLA-4单克隆抗体
批准日期：2015年8月
欧文商標名
YERVOY Injection
一般名：
イピリムマブ（遺伝子組換え）
Ipilimumab（Genetical Recombination）
本質
Ipilimumab是针对人细胞毒性T淋巴细胞抗原-4的重组人IgG1单克隆抗体。 Ipirimumab由中国仓鼠卵巢细胞产生。 Ipilimumab是一种糖蛋白（分子量：约148,000），由2个H链（γ1链）组成，由448个氨基酸残基组成，2个链（κ链）由215个氨基酸残基组成。。
批准条件
1.制定药品风险管理计划并适当实施。
2.由于日本的临床试验数量非常有限，通过对所有病例进行使用结果调查，直到制造和销售后累积一定数量的病例数据为止， 除了掌握使用该药物的患者的背景信息外，还应尽快收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施正确使用该药物。
药用药理学
作用机制
Ipilimumab是抗细胞毒性T淋巴细胞抗原-4（CTLA-4）的抗体，它是抗原呈递细胞上抗CTLA-4及其配体B7.1（CD80）和B7.2（CD86）分子的抗体。 通过阻断结合，它抑制活化T细胞中的抑制性调节并通过增殖，肿瘤抗原特异性T细胞的活化和细胞毒活性的增强来抑制肿瘤生长。 此外，据认为，由于调节性T细胞（Treg）功能降低和肿瘤组织中Tregs数量减少，依泽替米贝增加肿瘤免疫应答并表现出抗肿瘤作用。
适应症
恶性黑色素瘤的根治方法
用法与用量
化疗未经治疗：
通常，作为对成人的ipilimumab（遗传重组），以3mg/kg（体重）每天一次给予静脉内滴注4次，间隔3周。 当与其他抗肿瘤药物联合使用时，与nibormab联合使用（遗传重组）。
化疗在以前的治疗中：
通常，作为对成人的ipilimumab（遗传重组），以3mg/kg（体重）每天一次给予静脉内滴注4次，间隔3周。
包装
输注IV
50mg：10mL 1小瓶
制造供应商：百时美施贵宝
联盟
小野制药有限公司
完整资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291430A1026_1_09/ |
