BTK抑制剂：是治疗血液类疾病（血癌）白血病/淋巴瘤的靶向药类别。
Bruton酪氨酸激酶（BTK）是在B细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、嗜碱性粒细胞和血小板中表达的酪氨酸激酶Tec家族的组员之一，可调节对先天性和适应性免疫应答至关重要的多种免疫细胞功能。
1、伊布替尼（Ibrutinib）
亿珂（伊布替尼）Imbruvica（ibrutinib）又译为依鲁替尼，是全球第1个上市的BTK抑制剂，由美国强生公司（Janssen）和Pharmacyclics 合作开发，于2013年11月获得FDA 批准上市。截止目前，伊布替尼已在80多个国家或地区获批，已在六个疾病领域获得FDA的11个批准，先后获批适应症包括：
套细胞淋巴瘤（MCL）
复发难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
伴del(17p)的CLL/SLL
华氏巨球蛋白血症（WM）
边缘区淋巴瘤（MZL）
慢性移植物抗宿主病（cGVHD）
２、阿卡替尼（Acalabrutinib）
Calquence（Acalabrutinib）阿卡替尼（阿卡拉布替尼／ACP-196）是阿斯利康开发具有选择性的不可逆BTK抑制剂，在人全血CD69 B细胞激活试验中，IC50和EC50分别为3nM和8nM，很大程度上改善了第一代BTK抑制剂的选择性问题。阿卡替尼（Acalabrutinib）有更好的特异性，较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等，高特异性可解决药毒性的问题；不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。
2017 年11月1日，FDA 首次批准 Acalabrutinib 用于MCL，先后获批适应症包括：
治疗套细胞淋巴瘤（MCL）
治疗慢性淋巴性白血病（CLL）
治疗小细胞淋巴瘤（SLL）
３、泽布替尼（Zanubrutinib）
百悦泽（泽布替尼）Brukinsa（Zanubrutinib）BGB-3111，由中国药企百济神州开发的不可逆的BTK抑制剂，对BTK具有高度选择性，而对其他TEC和EGFR家族激酶的选择性较弱。
既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者
既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。
华氏巨球蛋白血症（WM）
４、Velexbru（Tirabrutinib）
由日本小野制药研发的Velexbru(Tirabrutinib)，是全球第4款布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是第1款被批准用于治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）的BTK抑制剂。
5、宜诺凯（奥布替尼）
2020年12月25日，诺诚健华公司的奥布替尼片（orelabrutinib）获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗：
既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者
既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者 |
