肺癌是中国最常见的恶性肿瘤病之一，其中非小细胞肺癌(NSCLC) 是最常见常见的肺癌类型，随着临床和基础研究的不断深入，分子靶向治疗在具有驱动基因的晚期非小细胞肺癌患者中取得显著疗效，尤其是人表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）给 EGFR 基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。
目前一共有3代7款EGFR-TKI靶向药被全球各国的监管机构批准上市。
第一代 EGFR-TKI
1、吉非替尼
2、厄洛替尼
3、埃克替尼
第二代 EGFR-TKI
4、阿法替尼
5、达可替尼
第三代 EGFR-TKI
6、奥希替尼
7、阿美替尼
治疗药物
1、吉非替尼（Gefitinib）
易瑞沙（吉非替尼）IRESSA（Gefitinib）是第1代第1款EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对于EGFR靶点，当病人使用第1代靶向药物的时候，如果病人足够幸运，是会有50%的概率出现EGFR基因的T790M突变，然后再更换为使用第3代靶向药奥希替尼治疗，无进展生存时间是最长的。而吉非替尼也可以治疗奥希替尼的EGFR C797S耐药突变。
2、厄洛替尼（Erlotinib）
特罗凯（厄洛替尼）Tarceva（Erlotinib）+雷莫芦单抗 目前是第一个也是唯一1个获FDA批准用于治疗转移性EGFR突变NSCLC的VEGFR/EGFR-TKI组合疗法。
3、埃克替尼（Icotinib）
凯美纳（埃克替尼）被视为“国产易瑞沙”，是中国首个自研的EGFR-TKI靶向药。
第1代的的3款药（吉非替尼/厄洛替尼/埃克替尼）区别:
A) 3款均有相同的喹唑啉母环，埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环。
B) 血药浓度增加药效也逐渐增强，达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg，埃克替尼为375mg，吉非替尼为1000mg．
４、阿法替尼（Afatinib）
吉泰瑞（阿法替尼）GILOTRIF（Afatinib）是全球首个不可逆 EGFR 肺癌靶向药物，与第一代EGFR TKI吉非替尼相比，阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达26%，治疗两年后阿法替尼组获得无进展患者的例数是吉非替尼组的2倍。对“少见型”的EGFR突变患者具有较好的疗效。
5、达可替尼（Dacomitini）
多泽润（达可替尼）Vizimpro（Dacomitini）被美国NCCN指南推荐用于晚期EGFR突变NSCLC患者的一线治疗。2019年5月中国药品监督管理局批准，单药用于表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
6、奥希替尼（Osimertinib）
奥希替尼（泰瑞沙）Osimertinib（Tagrisso）AZD9291 是第3代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），旨在抑制EGFR突变和EGFR T790M耐药性突变，并具有抗CNS转移的临床活性。
7、阿美替尼（Almonertinib）
阿美乐（阿美替尼）是全球第2个3代 EGFR-TKI 靶向药，用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗进展，且T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
8、伏美替尼（Furmonertinib）
曾用名艾氟替尼（AST2818，Alflutinib），2021年03月，甲磺酸伏美替尼中国获批治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 |
