2020年12月18日，Myovant Sciences宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Orgovyx（relugolix）上市，用于治疗成年晚期前列腺癌症患者。ORGOVYX是第一个也是唯一一个用于晚期前列腺癌症男性的口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。
  卡罗莱纳泌尿研究中心医学主任、HERO项目指导委员会成员Neal Shore医学博士表示：“我对ORGOVYX的批准感到非常高兴，并相信它有可能为需要雄激素剥夺治疗的前列腺癌症男性带来新的护理标准。”。“我们现在第一次有了每天一次的口服治疗，可以有效、快速地抑制睾丸激素，安全性分析显示，与注射亮丙瑞林（目前的护理标准）相比，主要心血管不良事件的发生率较低，这在3期HERO研究中进行了评估。新冠肺炎大流行提高了口服治疗的重要性，因为男性患有前列腺增生癌症继续面临旅行接受注射的困难和风险。”
  前列腺健康教育网络总裁兼创始人Thomas Farrington表示：“前列腺癌症是一个非常私人的旅程，但一个普遍的事实是，我们这些患有这种疾病的人希望得到更好的治疗和选择。这就是为什么ORGOVYX的批准是一个令人兴奋的里程碑，为患有晚期前列腺癌症的男性带来了期待已久的口服治疗选择。”。“对男性来说，与医生交谈并探索什么治疗对他们来说是正确的，这一点非常重要，因为他们专注于自己的整体健康。”
  Myovant Sciences首席执行官Lynn Seely医学博士说：“随着ORGOVYX的批准，患有晚期前列腺癌症的男性现在有了一种新的口服治疗选择，这种选择已经证明了强大的疗效和安全性，每天只吃一片。”，股份有限公司“我们成功地建立了我们的商业能力，将这种新批准的治疗方法提供给治疗晚期前列腺癌症男性的泌尿科医生和肿瘤学家，目标是将ORGOVYX作为新的治疗标准。我们非常感谢参与HERO研究的男性和研究人员，以及FDA加快了对ORGOV的审查和批准YX通过其优先审查途径。”
  在3期HERO研究中，ORGOVYX达到了主要终点，并在96.7%（95%置信区间[CI]:94.9-97.9）的男性中实现了持续48周的睾酮抑制至阉割水平（<50 ng/dL），而在接受醋酸亮丙瑞林注射的男性中，这一比例为88.8%（95%可信区间：84.6-91.8），这是目前的护理标准。与醋酸亮丙瑞林相比，ORGOVYX还实现了几个关键的次要终点，包括在第4天和第15天将睾酮抑制到阉割水平（分别为56%对0%和99%对12%）第15天睾酮抑制（<20ng/dL）（78%对1%）。ORGOVYX在第15天和第29天分别平均降低了65%和83%的前列腺特异性抗原（PSA）。在一项亚研究中，55%接受ORGOVYX治疗的男性在停止治疗后90天内达到正常睾酮水平（>280ng/dL）或恢复到基线水平。ORGOVYX组中至少10%的男性报告的最常见不良事件为潮红、肌肉骨骼疼痛、疲劳、便秘和轻度至中度腹泻。
  关于前列腺癌症
  前列腺癌症是男性癌症的第二大流行形式，也是美国男性癌症的第二主要死亡原因心血管死亡率是癌症男性的主要死亡原因，占美国癌症男性死亡人数的34%。，据估计，2020年约有19万名男性新确诊。
  当癌症在最初治疗后扩散或复发时，它被认为是晚期的，可能包括生化复发（在影像学上没有转移性疾病的情况下，前列腺特异性抗原升高）、局部晚期疾病或转移性疾病。晚期前列腺癌症的一线药物治疗通常包括雄激素剥夺治疗，它将睾酮降低到非常低的水平，通常称为阉割水平（<50 ng/dL）。促黄体生成激素释放激素（LHRH）受体激动剂，如醋酸亮丙瑞林，是储库注射和雄激素剥夺治疗的当前标准。然而，LHRH受体激动剂可能与作用机制限制有关，包括睾酮水平的潜在有害初始激增，这可能会加剧临床症状，即临床或激素发作，以及停药后睾酮恢复延迟。每年约有300000名男性接受雄激素剥夺治疗。
  关于ORGOVYX™ （relugolix）
  ORGOVYX（relugolix）是FDA批准的第一种也是唯一一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗成年癌症晚期患者。作为GnRH拮抗剂，ORGOVYX阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生，睾丸睾酮是一种已知的刺激癌症前列腺生长的激素。
  适应症
  ORGOVYX被批准用于治疗成年晚期前列腺癌症患者。
  选择重要安全信息
  雄激素剥夺疗法，如ORGOVYX，可延长QT/QTc间期。提供者应考虑雄激素剥夺治疗对先天性长QT综合征、充血性心力衰竭或频繁电解质异常患者以及服用已知延长QT间期药物的患者的益处是否大于潜在风险。应纠正电解质异常。考虑定期监测心电图和电解质。
  ORGOVYX在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据在动物身上的发现和作用机制，ORGOVYX在给孕妇服用时会导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂ORGOVYX后的2周内使用有效的避孕措施。接受ORGOVYX治疗的患者最常见的不良反应（≥10%）为潮红（54%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、疲劳（26%）、便秘（12%）和腹泻（12%）。
  在接受ORGOVYX治疗的患者中，最常见的实验室异常（≥15%）是葡萄糖升高（44%）、甘油三酯升高（35%）、血红蛋白降低（28%）、丙氨酸转氨酶升高（27%）和天冬氨酸转氨酶升高（18%）。
  ORGOVYX与P-gp抑制剂联合给药会增加ORGOVYX的曲线下面积（AUC）和最大浓度（Cmax），这可能会增加与ORGOVy相关的不良反应的风险。避免ORGOVYX与口服P-gp抑制剂联合给药。如果不可避免地同时给药，请先服用ORGOVYX，分开给药至少6小时，并更频繁地监测患者的不良反应。
  ORGOVYX与P-gp和强CYP3A诱导剂联合给药可降低ORGOVYX的AUC和Cmax，这可能会降低ORGOV YX的作用。避免将ORGOVYX与P-gp和强效CYP3A诱导剂联合给药。如果联合用药是不可避免的，将ORGOVYX的剂量增加到240 mg，每天一次。
  信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2020/12/18/2148120/0/en/Myovant-Sciences-Announces-FDA-Approval-of-ORGOVYX-relugolix-the-First-and-Only-Oral-Gonadotropin-Releasing-Hormone-GnRH-Receptor-Antagonist-for-Advanced-Prostate-Cancer.html