Nourianz(istradefylline)是美国第一个也是唯一一个用于帕金森病的腺苷A2A受体拮抗剂。

2019年8月28日，协和麒麟宣布，Nourianz（istradefylline）获FDA批准，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，用于经历“关闭”发作的成年帕金森病（PD）患者。

  “今天的批准是几十年来坚持不懈地探索伊司他茶碱的科学和临床效果以及抑制帕金森病患者腺苷A2A受体信号传导的结果。”

“在临床研究中，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，在经历‘OFF’发作的成年帕金森病患者中，伊司他茶碱与OFF时间的减少和ON时间的增加有关，而不会出现麻烦的运动障碍。为帕金森病提供了一种新的治疗选择。”

  作为左旋多巴的辅助药物，伊司他茶碱显著改善了停药时间，并表现出良好的耐受性安全性。Istradefylline代表了帕金森病患者经历“OFF”发作的一种重要的新治疗选择。”

  美国食品药品监督管理局批准NOURIANZ是基于对服用稳定剂量左旋多巴/卡比多巴的帕金森病患者进行随机、多中心、双盲、安慰剂对照试验的结果，这些患者服用或不服用其他帕金森病药物。

  适应症

  NOURIANZ™（伊司他茶碱）是一种腺苷受体拮抗剂，用于治疗经历“关闭”发作的帕金森病（PD）成年患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

  警告与注意事项

  运动障碍：NOURIANZ与左旋多巴联合使用可能会导致运动障碍或加剧已有的运动障碍。在临床试验中，1%的接受NOURIANZ 20 mg或40 mg治疗的患者因运动障碍而停止治疗，而安慰剂组为0%。

  幻觉/精神病行为：由于存在加重精神病的潜在风险，患有严重精神病的患者不应接受NOURIANZ治疗。如果患者在服用NOURIANZ时出现幻觉或精神病行为，请考虑减少剂量或停药。

  冲动控制/强迫行为：接受NOURIANZ和一种或多种治疗帕金森病的药物（包括左旋多巴）治疗的患者可能会出现强烈的赌博冲动、性欲增加、强烈的花钱冲动、暴饮暴食或强迫性饮食和/或其他强烈冲动，以及无法控制这些冲动。在临床试验中，据报道，1名服用40毫克NOURIANZ的患者患有冲动控制障碍，而服用20毫克NORIANZ或安慰剂的患者则没有。

  药物相互作用

  服用强效CYP3A4抑制剂的患者的最大推荐剂量为每天一次20mg。避免使用含有强效CYP3A4诱导剂的NOURIANZ。

  特定人群

  怀孕：根据动物数据，可能会对胎儿造成伤害。

  肝损伤：中度肝损伤患者服用NOURIANZ的最大推荐剂量为每日一次20mg。避免在严重肝损伤患者中使用。

  不良反应

  NOURIANZ 20 mg、40 mg和安慰剂组最常见的不良反应发生率≥5%，发生率高于安慰剂组，分别为运动障碍（15%、17%和8%）、头晕（3%、6%和4%）、便秘（5%、6%和3%）、恶心（4%、6%和5%）、幻觉（2%、6%和3%）和失眠（1%、6%和4%）。

  关于Nourianz(istradefylline)片剂

  NOURIANZ是一种口服选择性腺苷A2A受体拮抗剂，在美国获得批准，用于治疗经历“OFF”发作的帕金森病（PD）成年患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。自2013年5月30日起，该产品以NOURIAST®品牌在日本上市。在日本，NOURIAST®用于改善帕金森病患者服用含左旋多巴制剂后的“磨损”现象。

  关于帕金森病

  帕金森病是一种进行性神经退行性疾病，其特征是运动症状，如震颤、僵硬、运动缓慢和姿势不稳定。它被认为是由与大脑某些部位（即黑质和纹状体）多巴胺水平降低相关的进行性退化引起的。

  信息来源：https://www.biospace.com/kyowa-kirin-announces-fda-approval-of-nourianz-istradefylline-for-use-in-parkinson-s-disease